中药药理学重点

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中药药理学是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药与机体相互作用及作用规律的一门科学。中药药理学研究内容:(药效学、药动学)

中药药性理论的现代研究

中药药性的现代研究(主要复习四气的现代研究)药性主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等。四气的现代研究:对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能(主要通过影响下丘脑-垂体-甲状腺轴)等的影响寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用特点:温热药兴奋、寒凉药抑制热性:兴奋交感神经、促进内分泌腺的功能、增强物质代谢、强心、正性肌力、正性频率、收缩血管、升高血压、提高cAMP含量、增加脑内兴奋性递质Adr、DA、DβH含量。消旋去甲乌药碱→兴奋β受体。寒证、热证:与热性相反(解热、镇静、镇痛、抗惊厥……)。痛阈值、惊厥阈值,兴奋性神经递质(DA、NA),抑制性神经递质(5-HT)。植物神经平衡指数(反映交感神经-肾上腺系统功能)(唾液分泌量、心率、体温、呼吸、血压)。植物神经递质、受体。下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,下丘脑-垂体-甲状腺轴,下丘脑-垂体-性腺轴小檗碱、黄芩苷、知母皂苷等多种成分五味的现代研究:辛:多含挥发油,其次是苷类与生物碱。苦:多含生物碱和苷类。甘:多含氨基酸、糖类、苷类和维生素等营养性成分。酸:多含鞣质和有机酸。咸:多含碘和无机盐。归经的现代研究:中药药效与归经:肝经:抗惊厥;止血。大肠经:泻下。中药药动学与归经:3H-川芎嗪:肝、胆囊。注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。中药微量元素与归经:补肾助阳:Zn、Mn、Fe。肝经:Zn、Mn、Cu、Fe。对中药毒性的认识毒副作用(中药毒性的种类):中枢神经系统、心血管系统、消化系统、肝肾的毒副作用。中枢神经系统:番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥:生物碱心血管系统:川乌、草乌、雪上一枝蒿、搜山虎:乌头碱。蟾蜍、罗布麻叶:类似洋地黄中毒(强心苷类)消化系统:决明子、大戟、青木香、苦参、了哥王、鸦胆子、甘遂、芫花、常山、苍耳子、巴豆:胃肠刺激肝肾毒性:桑寄生、姜半夏、蒲黄、苍耳子、川楝子、黄药子、雷公藤、黄丹、铅粉:肝脏。斑蝥、云南白药、木通、泽泻、肉桂、苍耳子:肾。过敏反应:地龙、五味子、金银花、三七、冰片、大青叶、板蓝根、丹参、桑椹、附子、苦参、穿心莲、鹿茸等。致畸,致突变致癌作用:雷公藤:致畸。槟榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油:致癌。

影响中药药理作用的因素(药物因素、机体因素、环境因素)药物因素:品种与产地:“道地药材”采收与贮藏:人参、金银花、丹参、青蒿、薄荷、泽泻等很多中药的药理作用与药物的采收季节有很大的关系;药材储藏的温度、湿度、时间等也对中药的药理作用有明显影响。炮制:消除或降低药物的毒性和副作用:附子、芍药、半夏、首乌。增加药效:延胡索、杜仲。加强或突出某一作用:大黄(生、熟)制剂与煎煮方法:煎煮方法和条件:先煎、后下、分煎、合煎等---如大黄配伍与禁忌:七情:单行、相须、相使;相畏、相杀;相恶、相反十八反、十九畏、妊娠禁忌禁用药:水蛭、虻虫等慎用药:大多是破气破血、活血祛瘀、辛热、滑利、沉降的药机体因素:生理状态(体质、年龄、性别、精神状态、遗传状况),病理状态(肝肾功能、解热、利尿),肠道内微生态环境(黄芩苷→黄芩素抗过敏↑,番泻苷→大黄酸蒽酮泻下↑)环境因素:地理条件、气候、饮食习惯、家庭环境等。补阳药晨服;补阴药晚服。乌头碱毒性:午时(12:00)>戍时(20:00)

中药作用特点

1.中药作用的两重性

2.中药作用的差异性

中药作用的差异性表现在种属差异和个体差异。

3.中药作用的量效关系

只有个别中药有效成分作用的量效关系比较明确。

4.中药作用的时效关系

5.中药作用的双向性

中药具有双向作用,同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关,可出现小剂量兴奋,大剂量抑制,或大剂量兴奋,小剂量抑制的现象。

中药的双向调节作用的严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化,也可使机体从机能低下状态向正常转化,因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用,最终使机体达到平衡状态。

解表药复习要点解表药主要药理学作用:发汗作用(多为温热性发汗),解热作用,抗病原微生物作用,镇痛、镇静作用,抗炎作用,调节免疫作用。凡以发散表邪,解除表证为主要作用的药物称为解表药。驱散表邪:抗病原微生物,调节免疫作用解除表证:发汗,解热、镇痛、抗炎

发汗作用:温热性发汗、与中枢状态和外周神经有关。发汗特点:温热环境“温服”“温覆”。解热作用:方式较复杂,可通过发汗或促进发汗;皮肤血管扩张使散热增加;降低脑内cAMP的含量;影响中枢前列腺素E(PGE)的合成;抗炎;抗菌和抗病毒等作用来解热。

麻黄、桂枝、葛根、柴胡的功效麻黄功效:发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。1、发汗:特点:温热性发汗。阻碍汗腺导管对Na2+的重吸收,兴奋中枢,兴奋汗腺α受体2、平喘:平喘有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。平喘作用机理:可直接兴奋支气管平滑肌的β受体,使平滑肌松弛;

尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿。

促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。

阻止过敏介质释放。3、利尿:D-伪麻黄碱作用显著

利尿作用机制:扩张肾血管,阻碍肾小管对Na2+的重吸收4、解热、抗炎5、抗病原微生物6、镇咳,祛痰镇咳强度约为可待因的1/20。萜品烯醇是镇咳有效成分之一

7、兴奋中枢神经系统8、强心、升高血压

综上所述,麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒功效的药理学依据;缓解支气管平滑肌痉挛,减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础;消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。现代应用

1感冒2支气管哮喘3低血压状态4鼻塞

桂枝功效:发汗解肌,温通经脉。1、扩血管促发热:

2、解热、镇痛:3、抗炎、抗过敏(抑制肥大细胞脱颗粒;抑制补体活性):4、抗病原微生物作用:

综上所述,桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础,桂枝主要有效成分是挥发油。

柴胡功效:疏散退热,舒肝解郁,升阳透疹。1、解热:和解表里解热主要成分为柴胡皂苷,皂苷元A和挥发油。总挥发油中的丁香酚,已酸,y—十一酸内酯和对-甲氧基苯二酮是其解热的主要成分

柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部位cANP的产生或释放,从而抑制体温调定点的上移,使体温下降。2、抗病原微生物:和解表里3、抗炎和解表里

抗炎作用涉及到多个环节:降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂,柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴,促进垂体分泌ACTH,增强糖皮质激素的抗炎作用。此外,可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。4、促进免疫功能。增强免疫功能的主要成分:柴胡多糖、柴胡热水提取物:和解表里5、镇静、镇痛、镇咳:柴胡皂苷镇痛作用可部分被纳络酮拮抗:疏肝解郁6、保肝、利胆、降血脂:疏肝解郁

保肝机制可能在于:柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有直接保护作用;柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH,进而升高血浆皮质醇,并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用,提高机体对非特异性刺激的抵抗能力;促进肝细胞DNA合成,抑制细胞外基质的合成。柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。

柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。

7、对内脏平滑肌的作用(肠、子宫)

综上所述,柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础;保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关;而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。现代应用:1发热2病毒性肝炎3咳嗽4高脂血症5流行性腮腺炎

葛根

与功效主治相关的药理作用1、解热葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。

解热机制可能与以下环节有关:葛根使皮肤血管扩张,促进血液循环而增加散热。葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少,产生解热效应。2、降血糖葛根素是葛根降糖有效成分

3、对内脏平滑肌作用

其他药理作用

(1)抗心肌缺血葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。

研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用,可减少心肌乳酸生成,降低耗氧量和肌酸激酶释放量,保护心肌超微结构,改善微循环障碍,减少TXA2生成。

(2)抗心律失常

(3)扩血管、降血压

(4)改善血液流变性和抗血栓形成

细辛

(1)解热解热作用部位可能是在中枢神经系统。

(2)镇静、镇痛

(3)抗炎

(4)抗变态反应

(5)对呼吸系统作用松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。

(6)对心血管系统作用

(7)抗病原微生物作用

其主要有效成分是挥发油

不良反应

日用大剂量(20g/日)→口唇、舌尖、指尖发麻。②黄樟醚有致癌作用。③肝、肾脂肪变性。

清热药凡以清泄里热为主要作用的药物,称为清热药。清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效,分类:清热泻火药,清热燥湿药,清热凉血药,清热解毒药和清虚热药五类清热药的主要药理作用

1.抗病原微生物:抗菌谱较广。大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节:破坏菌体结构,细胞膜出现皱缩并进入胞浆内;抑制核酸、蛋白质合成;干扰糖代谢等。现已明确的抗菌有效成分有小檗碱(黄连、黄柏、三棵针)、黄芩素(黄芩)、绿原酸、异绿原酸(金银花)、秦皮乙素(秦皮)、苦参碱(苦参、山豆根)、连翘酯苷(连翘)、色胺酮(板蓝根、青黛)、癸酰乙醛(鱼腥草)等。清热药的抗感染作用,应注意与抗生素作用之间存在一定差异。

2.抗毒素:抗细菌内毒素作用,能提高机体对内毒素的耐受能力。

3.抗炎

4.解热

5.对免疫功能的影响清热药对免疫功能的影响较为复杂。一方面,多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力。另一方面,某些清热药又可抑制异常的免疫反应。

6.抗肿瘤

黄芩

功效:清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗菌,抗病毒抗菌有效成分是黄芩素和汉黄芩苷元

(2)抗炎:黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关,花生四烯酸的代谢产物是重要的炎性介质,黄芩素、黄芩苷等通过多种环节影响花生四烯酸代谢,不同程度地抑制前列腺素E(PGE)和白细胞三烯(LT)的生成,从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。

(3)对免疫功能的影响:黄芩具有抗免疫反应作用,尤其对I型变态反应(过敏反应)作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括:①稳定肥大细胞膜,减少炎性介质释放。②影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质的生成。黄芩还具有提高机体免疫功能作用。

(4)解热:黄芩苷对正常体温大鼠无降温作用。

(5)保肝、利胆:黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。黄芩及其有效成分黄芩素等可促进胆汁分泌,有利胆作用。

(6)镇静

(7)对血液系统影响黄芩有止血功效,黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维蛋白溶解活性作用,而黄芩及甘肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制胶原、ADP.花生四烯酸诱导的血小板聚集。抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白,产生抗凝血作用。

2.其他药理作用

(1)降血脂、抗动脉粥样硬化

(2)抗氧自由基损伤

(3)降压其降压作用机制与直接扩张外周血管有关;也有认为与抑制血管运动中枢有关。

临床应用

1小儿呼吸道感染2急性菌痢3病毒性肝炎4疖疔,外痈,蜂窝组织炎和深部脓肿5急性胰腺炎

黄连

功效:清热燥湿,泻火解毒

1.功效主治相关的药理作用 

(l)抗病原体:黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用,黄连低浓度抑菌,高浓度杀菌。抗菌作用环节可能是:①破坏细菌结构。②抑制细菌糖代谢,黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。③抑制核酸、蛋白质合成。

(2)抗细菌毒素、抗腹泻:

(3)抗炎、解热小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。黄连通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。

(4)镇静催眠

(5)降血糖:小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。

(6)抗溃疡;小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用和对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用有关。

(7)抗肿瘤:小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸,阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成,干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。

2.其他药理作用

(1)对心血管功能的影响

正性肌力作用:其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关;

负性频率作用;

抗心律失常小檗碱抗心律失常作用机制可能与前述降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期,消除折返冲动有关。

降压抗心肌缺血

(2)抗脑缺血

(3)抗血小板聚集:小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水平及Ca2+拮抗作用有关。

黄连的有效成分:小檗碱

现代应用 

1感染性疾病2心脑血管性疾病3糖尿病4烧伤5胃及十二指肠溃疡萎缩性胃炎

金银花

功效:清热解毒,疏风散热

(1)抗病原微生物:广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分,黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。

(2)抗内毒素

(3)抗炎。解热

(4)增强免疫

现代应用:

1急性上呼吸道感染2小儿肺炎3急性扁桃体炎4多种感染性疾病如急性菌痢、皮肤化脓性感染,急慢性湿疹,钩端螺旋体病

大青叶板蓝根

(l)抗病原微生物:板蓝根对细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。靛蓝、靛玉红可能是其抗病原微生物的有效成分。

(2)提高机体免疫功能:有效成分是板蓝根多糖。

(3)保肝:大青叶与板蓝根具有显著的保肝作用。

化学成分

 大青叶含菘蓝苷,靛蓝,靛玉红,色胺酮及挥发油等。   板蓝根含靛甙、靛玉红

现代应用

1上呼吸道感染2扁桃体炎,咽炎3急性传染性肝炎4流行性乙型脑炎及流行性脑沁人脊髓膜炎5带状疱疹,单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病

青蒿

功效:清热解毒,除蒸,截疟

(l)抗病原微生物

1抗疟原虫青蒿素是青蒿的抗疟有效成分,具有高效、速效、低毒等特点。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用。其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构,首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜,其次是核膜、内质网膜。对核内染色质也有一定的影响。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。

2抗菌,抗病毒

(2)抗炎:莨菪亭是其抗炎成分之一。

(3)解热、镇痛青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明显的解热作用,。

(4)对免疫功能的影响

(5)抗癌

现代应用

1疟疾2高热3皮肤真菌病和神经性皮炎

栀子

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原体

(2)抗炎

(3)镇静、镇痛:栀子所含成分熊果酸是其镇静作用有效成分之一。栀子醇提物及京尼平苷有镇痛作用。

(4)降温和解热:熊果酸是降温有效成分之一。

(5)利胆、保肝

2.其他药理作用

(1)促进胰腺分泌:栀子及其提取物能促进胰腺分泌,降低胰酶活性,对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用,能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。促进胰腺分泌以京尼平作用最强,降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。

(2)降压

现代应用

1急性黄疸型肝火2扭挫伤3急性卡他性结膜炎

鱼腥草

(1)抗病原微生物鱼腥草具有广谱抗菌作用。鱼腥草素是鱼腥草中具有抗菌活性的主要成分。

(2)抗炎:鱼腥草素、黄酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。

(3)对免疫功能的影响:鱼腥草清热解毒、消痈排脓功效与提高机体非特异性免疫功能有关。鱼腥草具有抗过敏作用。抗过敏作用环节可能包括抑制过敏介质释放、对抗过敏介质作用及直接松弛平滑肌等。

现代应用

1急性呼吸道感染2妇科炎症及不孕症3癌性胸腔积液4外科术后感染,皮肤病,细菌性痢疾

苦参

1.与功效主治相关的药理作用

(l)抗病原体

(2)抗炎:苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。

(3)抗过敏苦参有免疫抑制作用。5种生物碱(苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱)的免疫抑制作用,其中苦参碱的免疫抑制作用较强,而槐果碱作用较弱。

(4)抗肿瘤多种苦参生物碱均有抗肿瘤作用。

(5)解热

(6)止泻

2.其他药理作用

(1)抗心律失常

(2)抗心肌缺血;

现代应用

1急慢性肠炎2滴虫性阴道炎3皮肤病4心律失常5肿瘤6肝病

牛黄

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗病毒

(2)抗炎

(3)解热:牛磺酸是牛黄解热作用的有效成分之一。

(4)镇静抗惊厥:

(5)降压

2.其他药理作用

(l)强心:牛磺酸可能是牛黄强心的主要有效成分。

(2)利胆解痉

知母

1.与功效主治相关的药理作用

(l)抗病原微生物

(2)解热:

(3)抗炎:有效成分是芒果。

(4)对交感神经和β受体功能的影响:知母及其皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺-β-羟化酶活性降低,NA合成和释放减少;能抑制过快的β受体蛋白质合成,下调过多的β受体;能使阴虚模型动物脑、肾中β受体功能下降,血中cAMP含量减少;从而导致交感神经和β受体功能降低。知母还能调节失调的β受体和M受体功能,使之恢复正常。

(5)降血糖:知母降血糖的有效成分为知母聚糖A、B、C、D,以B活性最强。

2.其他药理作用

(1)改善学习记忆

(2)对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响:知母能保护肾上腺皮质,减轻糖皮质激素的副作用。

(3)抗癌:

泻下药

凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物,称为泻下药。

分类:攻下药,润下药,峻下逐水药

主要药理作用如下:

1泻下作用本类药物成分不同,均能通过不同方式刺激或润滑肠粘膜,使肠蠕动增加,产生有规律的泻下作用。各类药物泻下作用机理、作用部位不同,攻下药:大黄、蕃泻叶、芦荟均含有蒽甙,在肠道细菌酶的作用下分解成甙元,刺激大肠粘膜产生泻下作用。作用部位在大肠,属于刺激性泻药。芒硝含硫酸钠(Na2SO4),在肠道内以离子形式存在(Na+、SO2-),不易被吸收,使肠内渗透压升高,保留大量水分,肠容积增大,机械刺激肠壁而使肠蠕动增加,产生泻下作用,属于容积性泻药。润下药:火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油(30%~50%),可润滑肠壁而致泻,属于润滑性泻药。另外,脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸,可刺激肠壁而致泻。峻下药:峻下药多含有刺激性成分,如牵牛子甙、巴豆油、芫花素等。这些成分可强烈刺激整个消化道粘膜,使整个胃肠运动增加、分泌亢进,导致水泻。剂量较大可引起恶心、呕吐、腹痛等不良反应,应用时需适当炮制并掌握好剂量。

2利尿作用

3抗病原体

4、抗炎作用

5、抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。

大黄

功效:泻热通肠,凉血解毒逐瘀通经

1.与功效主治相关的药理作用

(1)泻下:致泻的主要成分为结合型蒽苷,其中以番泻苷A作用最强。泻下作用可能包括如下环节:①大黄口服后,结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠,在大肠被细菌酶(主要为β葡萄糖苷酶)水解生成苷元,苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛,促进肠蠕动而发挥致泻作用;②蒽酮具有胆碱样作用,可兴奋平滑肌上M胆碱受体,加快肠蠕动;③大黄抑制肠平滑肌上Na+,K+-ATP酶,抑制Na+从肠腔转移至细胞内,使肠腔内渗透压升高,肠腔容积增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快;④部分原型蒽苷自小肠吸收后,经过肝脏转化,还原成苷元,由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄致泻作用部位主要在大肠。

(2)保肝、利胆:大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;刺激人体产生干扰素,抑制病毒的繁殖;促进肝脏血液循环,改善微循环等途径,产生保肝作用。

(3)胃黏膜保护、抗急性胰腺炎:大黄具有胃黏膜保护作用,能促进胃黏膜PGE生成,增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质可减少胃液分泌量,降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄的有效成分如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对多种胰酶有抑制作用,对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。

(4)利尿、改善肾功能:大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有明显的利尿作用,大黄利尿作用与对肾髓质Na+,K+-ATP酶的抑制作用有关,使Na+重吸收减少,排出增加。大黄治疗氮质血症的机理可能是:①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少;②血中必需氨基酸增高,使蛋白质合成增加;③大黄抑制体蛋白分解从而减少BUN的来源;④促进尿素和肌酐随尿液排泄;⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

(5)对血液系统的作用:

①止血大黄能缩短出血时间,作用确切,见效快。所含d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为:促进血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板数和纤维蛋白原含量增加,凝血时间缩短;降低抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性;收缩损伤局部血管,降低毛细血管通透性。

②改善血液流变性大黄能改善血液流变性,使血液黏度及红细胞压积均降低。

大黄抑制细胞膜Na+,K+-ATP酶活性,提高血浆渗透压,使组织内的水分向血管内转移,使血液稀释,从而降低血液黏度、改善微循环障碍。

③降血脂有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。

(6)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。大黄抗炎作用可能与垂体肾上腺系统无关。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关,大黄可抑制环氧化酶,使前列腺素E合成减少,并抑制白三烯B4的合成。大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响,既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程,又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成,而对宿主正常组织无明显影响。

芒硝

1.与功能主治相关的药理作用

泻下:芒硝主要成分为硫酸钠,机制:口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子,不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,阻止肠腔内水分吸收,致肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。

2.其他药理作用

(1)利胆

(2)利尿

(3)抗肿瘤:抗癌机理可能与酸化肠内环境,减少脱氧胆酸含量,抑制肠上皮细胞DNA合成,降低对致癌物的敏感性有关。

(4)抗炎作用

祛风湿药

凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物,称为祛风湿药

分类:祛风湿散寒药,祛风湿清热药,祛风湿强筋骨药

祛风湿药具有以下主要药理作用。

1抗炎:抗炎机理①兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能(秦艽、五加皮、雷公藤)。②抑制前列腺素的合成和释放(粉防己碱)。      

2镇痛镇痛部位在中枢神经系统。

3免疫抑制:雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。 

秦艽

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗炎:抗炎的主要有效成分为秦艽碱甲,秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体,使ACTH分泌增多,从而增强肾上腺皮质功能实现的。

(2)镇痛

(3)抗过敏

(4)镇静、解热

(5)抗菌

(6)利尿

2.其他药理作用

(l)升高血糖:秦艽碱甲是通过促进肾上腺素的释放而产生升高血糖的作用。

(2)降压:秦艽碱甲有降压作用,持续时间较短,同时心率减慢,阿托品及切除迷走神经对其无明显影响,故与迷走神经无关。

(3)保肝、利胆

五加皮

1.与功能主治相关的药理作用

(l)抗炎:抗炎机制主要通过减少炎症介质的释放及抑制其致炎作用所致。

(2)对免疫功能的影响细柱五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用,五加皮总皂苷和多糖则有提高机体免疫功能的作用。

(3)镇静、镇痛细柱五加皮醇浸膏有镇静作用。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛阈,具有明显镇痛作用。

(4)促进核酸合成

(5)性激素样作用

防已

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗炎:抗炎机制:粉防己碱直接作用于肾上腺,使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。粉防已碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2(PLA2)的活性,从而减少炎症介质(PG、LT)、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。此作用可被钙和钙调素逆转,提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。

(2)免疫抑制和抗过敏:粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。

(3)镇痛:汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用,总碱的作用最强。

2.其他药理作用

(1)对心血管系统作用:

抑制心脏和抗心律失常:由于抑制了心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致;

降压:主要是通过扩张血管,为选择性阻滞慢通道钙内流所致;

抗心肌缺血;粉防己碱扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。

(2)抗肝纤维化:

(3)防治矽肺:矽肺组织胶原积聚是由石英粉尘引起胶原基因的表达增强所致,粉防已碱直接或间接抑制胶原基因的转录,从而减少病变组织中胶原蛋白的合成。

(3)抗肿瘤

雷公藤

1.与功效主治相关的药理作用

(1)对免疫功能的影响:雷公藤中多种成分均有免疫抑制作用。雷公藤甲素对单向混合淋巴细胞反应(MLR)。迟发型超敏反应(DTH)、体外诱导的抑制性T细胞(Ts细胞)活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用;雷公藤红素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS诱导的小鼠脾细胞和淋巴细胞的增生,雷公藤红素腹腔注射可明显减轻小鼠胸腺重量,降低脾脏溶血空斑形成细胞数,同时能提高血清补体含量。雷公藤红素抑制免疫功能的机理可能是与抑制白细胞介素-1(IL-l)、白细胞介素-2(IL-2)活性和抑制细胞释放PGE2有关。

(2)抗炎:雷公藤抗炎作用是多环节的,抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性,可能是其抗炎作用的主要环节。

(3)对血管和血液系统的作用;雷公藤能通过多种机制调控血管的新生过程。

2.其他药理作用

(l)对生殖系统的影响雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似之处。这种作用是可逆的,停止给药后6-8个月生育功能可以恢复。

(2)抗肿瘤雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。雷公藤的抗肿瘤作用可能与其具有烷化作用有关。

芳香化湿药

凡是气味芳香,具有化湿运脾作用的药物,称为芳香化湿药。

1.调整胃肠运动功能:芳香化湿药均含有挥发油,具有健胃驱风作用,故刺激或调整胃肠运动功能的作用。佩兰、白豆寇能提高肠道紧张度,砂仁有促进肠管推进运动作用。厚朴、苍术、砂仁等则有程度不等的解痉作用。芳香化湿药对胃肠运动的不同影响,与机体的机能状态有关,也与剂量也有一定的关系,小剂量下兴奋,大剂量抑制。

2.促进消化液分泌:含有挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或温和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。

3.抗溃疡:机制①增强胃黏膜保护作用。②抑制胃酸分泌过多。

4.抗病原微生物:抗菌谱广,抗菌、抗病毒、抗真菌。

厚朴

1.与功效主治相关的药理作用

(1)调整胃肠运动功能:厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用,加大剂量产生抑制作用,而抑制作用更显著。

(2)促进消化液分泌:厚朴所含挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或温和地刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌。

(3)抗溃疡:生品厚朴煎剂、姜炙厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚具有抗溃疡作用,厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关。

(4)保肝:厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。

(5)抗菌抗病毒:厚朴酚、乙醚及甲醇提取物。

(6)抗炎镇痛:厚朴乙醇提取物。

2.其他药理作用

(1)中枢抑制和肌松厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有明显的中枢抑制作用,厚朴提取物对脑干网状结构激活系统及丘脑下前部的觉醒中枢有抑制作用。厚朴酚能显著抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用,能明显抑制脊髓反射,作用可被大剂量的士的宁所拮抗,属于非箭毒样的肌松剂。

(2)抑制血小板聚集有效成分厚朴酚与和厚朴酚,抑制作用与抑制血栓素A2(TXA2)的合成及细胞内的Ca2+流动有关。

(3)降压、松弛血管平滑肌:厚朴碱注射给药有明显的降低血压作用,厚朴提取物此作用可能与钙通道阻滞作用有关。

广藿香

1.与功效主治相关的药理作用。

(1)促进胃液分泌:挥发油可刺激胃黏膜,促进胃液分泌,增强消化能力。

(2)抗病原微生物

利水渗湿药

凡能通利水道,渗泄水湿的药物,称利水渗湿药。

利水渗湿药的主要药理作用如下。

1、利尿 作用机理①抑制肾小管对水和钠的重吸收,如猪苓、泽泻。②拮抗醛固酮作用,如茯苓素。③增加心钠素(ANF)的含量,如泽泻。影响因素 采收季节、实验动物种属、给药途径、炮制方法等。 

2.抗病原微生物作用抗菌、抗真菌、抗病毒作用。

3.利胆保肝

4.抗肿瘤、增强免疫功能

茯苓

1.与功效主治相关的药理作用

(1)利尿茯苓素是利尿作用的有效成分,具有和醛固酮及其括抗剂相似的结构,可与大鼠肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值,产生利尿作用。推测茯苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。

(2)免疫调节作用茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。其作用机理可能与其诱导产生IL-2有关。茯苓素对免疫功能具有调节作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用,这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。

(3)抗肝硬化

(4)对胃肠功能的影响松弛肠管,预防溃疡,降低胃酸含量。

2.其他药理作用

(l)抗肿瘤有效成分是茯苓多糖与茯苓素,茯苓多糖抗肿瘤作用机制包括提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用(如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性)两个方面。茯苓素抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成,并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子(TNF)的能力,增强杀伤肿瘤细胞作用。

(2)抗菌、促进造血功能、镇静等作用。

泽泻

1.与功效主治相关的药理作用

(1)利尿利尿作用显著。利尿作用的强弱因采集季节,药用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强,春季采集者作用稍差;泽泻须(冬季产的)稍有利尿作用,泽泻草根则无利尿作用;生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用,而盐泽泻则无利尿作用。

泽泻的利尿作用机理可能包括:①直接作用于肾小管的集合管,抑制K+的分泌,同时抑制Na+的重吸收;②增加血浆心钠素(ANF,从心房组织释放的一种低分子多肽,具有排钠利尿作用)的含量;③抑制肾脏Na+,K+-ATP,酶的活性,减少Na+重吸收等。

(2)抗炎泽泻水煎剂有明显抗炎作用,作用机制可能是直接作用,不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间接发挥作用。

(3)抗实验性肾结石作用机制通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。

2.其他药理作用

(1)降血脂泽泻的多种粗制剂(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低血脂的作用。泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。

(2)抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化的机理与其降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),调节PGI2/TXA2的动态平衡,抗氧化,抑制动脉壁内钙异常升高,以及改善血液流变性等多种作用有关。

(3)抗脂肪肝泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。

(4)抗血小板聚集和抗血栓

(5)降压

茵陈

1.与功效主治相关的药理作用

(1)利胆茵陈利胆作用的有效成分达10多种种主要有茵陈香豆酸(A、B有、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。上述化学成分均能使胆汁流量增加,胆汁排泄加速,同时能扩张胆管、收缩胆囊,只是作用强度上有所不同。对羟基苯乙酮等还能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。

(2)保肝茵陈色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等成分均有保肝作用。茵陈具有诱导肝药酶的作用,还能抑制β葡萄糖醛酸酶活性,减少葡萄糖醛酸的分解,增强肝脏的解毒功能。茵陈的保肝作用机理可能为:诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。

(3)抗病原微生物茵陈抗菌活性成分主要是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用,水煎剂对ECHO病毒也有抑制作用。

(4)降血脂与抗动脉粥样硬化

(5)解热、镇痛、抗炎

2.其他药理作用

(1)抗肿瘤有效成分主要是茵陈色原酮和蓟黄素。

猪苓

1.与功效主治相关的药理作用

(1)利尿利尿作用机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质,特别是钠、钾、氯的重吸收有关。

(2)增强免疫功能猪苓多糖是猪苓增强免疫功能作用的主要有效成分,能提高巨噬细胞吞噬能力;直接促进免疫细胞(B细胞)的有丝分裂,明显促进T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖(LPS)的增殖反应,增强异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应,明显增强异型脾细胞激活的细胞毒T细胞(CTL)对靶细胞的杀伤活性。

2.其他药理作用

(1)抗肿瘤猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。

(2)保肝猪苓多糖能减轻CCl4所致的肝脏损伤,使血清谷丙转氨酶活力下降,促进肝脏再生。

温里药

凡以温里祛寒为主要作用,治疗里寒证的药物,称为温里药,又称祛寒药。

1.对心血管系统的影响

(1)强心温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如,附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用,可使心肌收缩力增强,心率加快,心输出量增加。

从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分,是β受体部分激动剂。

肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关,而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。

(2)抗心肌缺血附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉,增加冠脉流量,对垂体后叶素及急性心肌缺血有改善作用。

另外,附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力,延长动物在缺氧条件下的存活时间。

(3)改善循环附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管,增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张,改善循环,使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”,治疗四肢厥逆(冷)主要与其改善循环作用有关。

(4)抗休克附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压,延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外,对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。

温里药抗休克的作用机理主要与其强心。扩张血管、改善微循环有关。

2.对消化系统的影响

(1)对胃肠运动的影响温里药大多具有增强胃肠功能,健胃驱风的作用。干姜、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒等性味辛热,含有挥发油,对胃肠道有温和的刺激作用,能使肠管兴奋,增强胃肠张力,促进蠕动,排出胃肠积气。另一方面,附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空,吴茱萸、干姜、肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩。

(2)促消化干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循环改善,胃液分泌增加,胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加,有助于提高食欲和促进消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量,提高胃蛋白酶活力。

(3)利胆、止吐、抗溃疡干姜、肉桂、高良姜等还能促进胆汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的大的呕吐,吴茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用。

3.对肾上腺皮质系统功能的影响附子、肉桂、干姜对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用,可使肾上腺中维生素乙胆固醇含量降低,促进肾上腺皮质激素的合成。附子可兴奋下丘脑,使促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)的释放增加。

4.对神经系统的影响附子、肉桂、吴茱萸等有镇静作用。附子、乌头、花椒有局部麻醉作用。温里药能通过影响植物神经系统及内分泌功能,改善物质代谢,产生热量。加附子、肉桂、干姜能兴奋交感神经,使产热增加。

5.抗炎、镇痛利用热板法、扭体法及电刺激测定法均证明,附子、乌头、肉桂、干姜、吴茱萸等有不同程度的镇痛作用。附子、乌头、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。

综上所述,温里药的强心、升高血压、扩张血管、增加血流量和增强交感一肾上腺系统的功能等作用是其补火助阳、温里祛寒的药理学基础。而抗溃疡、增强胃肠功能、调节胃肠运动、抗腹泻和抗炎、镇痛等又是其温中止痛的药理学基础;抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其温通血脉的药理学依据。同时还有解热、镇静、抗菌、抗氧化等作用,与其功效也有一定联系。

附子

1.与功效主治相关的药理作用附子具有回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之功效。

(l)强心附子能增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量。附子用药过量可引起心律不齐。去甲乌药碱(DMC)是附子强心的主要成分,氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。目前研究认为,去甲乌药碱是β受体部分激动剂,其强心作用与兴奋β受体有关。

(2)对血管和血压的影响 附子有扩张血管,增加血流,改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用,此作用可被心得安所阻滞。研究证明,去甲乌药碱是降压有效成分,具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用,氯化甲基多巴胺为a受体激动剂,去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用,二者是升压作用有效成分。

(3)抗休克心肾阳衰证所见的四肢厥冷,脉微欲绝,与现代医学的休克相似。所以附子回阳救这之功效主要是以强心抗休克作用为基础。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外,去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,收缩血管,升高血压;氯化甲基多巴胺为a受体激动剂,亦有强心升压作用。

由此可见,附子的抗休克作用,与其强心,收缩血管,升高血压,以及扩张血管,改善循环等作用有关。

(4)抗心律失常 附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。去甲乌药碱对缓慢型心律失常有明显防治作用,能改善房室传导,加快心率,恢复窦性心律。对窦房结功能低下症有一定的治疗作用,使窦房结与房室结功能趋于正常,S-T段及T波恢复正常。

附子剂量过大,可导致心律失常,应引起注意。

(5)心肌保护作用去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌营养性血流量的作用,附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。附子水煎剂能对抗此种应激性损伤,对心肌有保护作用。

(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。提示其对心、脑有保护作用。

(7)抗炎、镇痛附子煎剂对急性炎症模型有明显抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通过多途径实现的。附子可使动物肾上腺中维生素C和胆固醇含量减少,尿中17-羟类固醇增加,血中嗜酸性白细胞降低,碱性磷酸酶和肝糖原增加。

另有实验发现,动物切除双侧肾上腺后,附子仍有抗炎作用,说明附子除兴奋垂体-肾上腺皮质系统外,本身可能还具有皮质激素样作用。

生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱,既是毒性的成分,又是镇痛作用的有效成分。

(8)对阴虚、阳虚证动物模型的影响附子可使阴虚证进一步恶化,使阳虚证得到改善。另外,虚寒证时内分泌和交感神经系统的功能均处于低下的状态,其脑中去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)的含量降低,5-HT的含量升高。

而附子可使脑中的NA、DA和5-HT的含量呈反向变化,

(9)对消化系统的影响附子煎剂可抑制胃排空,但却能兴奋离体空肠自发性收缩活动,而具有胆碱样、组胺样的作用。

2.其他药理作用

(1)镇静生附子能抑制小鼠自发活动,延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。

(2)局麻附子能刺激局部皮肤,使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象,产生瘙痒与灼热感。继之麻醉,丧失知觉。

除上述作用外,附子还有增强免疫、抗血栓形成、抑制脂质过氧化反应、延缓衰老等作用。

综上所述,附子回阳救逆,补阳助火功效主要与其强心、抗心律失常、抗休克、扩张血管、增加血流量、增强肾上腺皮质系统的功能、抗寒冷等作用相关;逐风寒湿邪又与抗炎,镇痛、抗寒冷、提高对缺氧的耐受能力等作用相关。

附子的有效成分是生物碱。至于附子增强免疫功能,对阴虚、阳虚动物模型的影响等其他作用,既与附子温补肾阳功效有一定的关系,又是现代研究的进展。

附子为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg即可引致中毒,乌头碱的致死量为3-4mg。常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主,常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花,口舌、四肢及全身发麻,畏寒。严重者出现瞳孔散大,视觉模糊,呼吸困难,手足抽搐,躁动,大小便失禁,体温及血压下降等。乌头碱对心脏毒性较大,心电图表现为一过性心率减慢,房性、室性期外收缩和心动过速,以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。

附子经过炮制,乌头碱类生物碱含量大大降低,毒性也明显降低。附子通过合理的配伍,可明显降低其毒性和不良反应,如四逆汤。

干姜

1.与功效主治相关的药理作用

(1)对消化系统的影响干姜含芳香性挥发油,对消化道有轻度刺激作用,可使肠张力、节律及蠕动增强,从而促进胃肠的消化机能。干姜还能增强唾液分泌,加强对淀粉的消化力。

(2)对心血管系统的影响其强心成分为姜酚和姜烯酮。姜酚及姜烯酚能使血管扩张,促进血液循环。姜烯酚能抑制去甲肾上腺素(NA)对肠系膜静脉的收缩作用。

(3)抗炎干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用。给大鼠灌服干姜水提物、干姜挥发油或干姜酚酸性部位,也能显著降低肾上腺中维生素C的含量,说明干姜的抗炎作用可能是通过促进肾上腺皮质的功能产生的。

(4)镇痛干姜醚提物、水提物都有镇痛作用,且呈量效关系。

(5)抗血栓干姜水提物对ADP、胶原酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,使实验性血栓形成延迟。干姜挥发油亦具有抗血栓形成的作用,并能明显延长白陶土凝血活酶时间。

肉桂

1.与功效主治相关的药理作用

(1)对心血管系统的影响

①强心:桂皮醛能增强心脏的收缩力,增加心率。肉桂的强心作用主要与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺(CA)有关。

②对血管和血压的影响:肉桂、桂皮醛等对动物外周血管有扩张作用,可使冠脉和脑血流量明显增加,血管阻力下降,血压降低。

③改善心肌血液供应:肉桂水提物和肉桂油能明显提高大鼠左室舒张压和冠脉压,促进心肌侧支循环开放,改善心肌血液供应。

(2)对消化系统的影响

①抗溃疡:肉桂水提物、醚提物和肉桂苷对大鼠应激性,以及消炎痛、乙酸、5-HT等所致的胃溃疡均有抑制作用,并能明显抑制小鼠水浸应激性、大鼠幽门结扎性溃疡。

②健胃、驱风:桂皮油对胃黏膜有直接的缓和的刺激作用,能使消化道分泌增加,消化机能增强,消化道积气排出。

(3)对内分泌的影响肉桂对肾上腺皮质功能有明显的促进作用。

(4)抗血小板聚集、抗凝血肉桂提取物、桂皮醛在体外,对血小板聚集有抑制作用。

(5)抗炎作用

(6)镇痛

2.其他药理作用

(1)对中枢神经系统的影响肉桂油、桂皮酸钠、桂皮醛等具有镇静、抗惊厥作用。桂皮醛使动物自发活动减少,延长环己巴比妥钠麻醉的时间,可对抗苯丙胺引起的动物活动过多。桂皮醛还可延缓士的宁引起的强直性惊厥及死亡时间。

(2)抗菌肉桂醛对22种31株条件致病性真菌均具抗菌作用,其MIC分别为0.-lmg/ml,具有抗菌谱广、毒性低的特点。桂皮油对革兰阳性菌也有抑制作用。肉桂醇提物能明显抑制突变链球菌细胞黏附在玻璃表面,提示有预防龋齿的作用。

除上述作用外,肉桂还有调整免疫功能、松弛支气管平滑肌、抗缺氧、抗心律失常等作用。

肉桂功效作用的物质基础是以桂皮醛、桂皮酸为代表的挥发油。

理气药

凡以疏畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要作用的药物,称为理气药。

1.调节胃肠运动理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用,这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。

(1)抑制胃肠运动通过理气药的作用,可使紊乱的胃肠运动机能恢复正常。理气药的解痉作用机制可能主要是阻断M胆碱受体及直接抑制肠肌所致,部分药物的作用与兴奋a受体有关。理气药解痉作用的有效成分之一,可能为多数药物所含有的对羟福林和N-甲基酪胺。

(2)兴奋胃肠运动部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等能兴奋胃肠平滑肌,增强其运动。

2调节消化液分泌理气药对消化液分泌呈促进和抑制双向作用,这与药物含不同成分及机体所处状态有关。许多理气药性味芳香,含挥发油,对胃肠黏膜具有轻度刺激作用,可促进消化液分泌,呈现健胃和助消化作用。但部分理气药又可对抗病理性胃酸分泌增多,降低溃疡发病率,具有抗溃疡作用。

3利胆肝的疏泄作用与胆汁排泄功能有关。青皮、陈皮、香附、沉香均有不同程度的利胆作用,能促进实验动物和人的胆汁分泌,使胆汁流量增加,青皮和陈皮能显著增加胆汁中胆酸盐含量。

4松弛支气管平滑肌多数理气药有松弛支气管平滑肌作用。其作用机制可能与直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的β受体有关。另外,陈皮、青皮、香橼中所含挥发油尚有祛痰止咳作用。

5调节子宫机能的作用。枳实、枳壳、陈皮、土木香等能兴奋子宫平滑肌,而香附、青皮、乌药、甘松则抑制于官平滑肌,使痉挛的子宫平滑肌松弛,张力减小。

6.对心血管系统的作用枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林,枳实、枳壳尚含N一甲基酪胺,这些理气药制成的注射液静脉给药,对心血管系统有显著的药理活性。

综上所述,理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛的药理作用基础,其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理作用基础,其松弛支气管平滑肌是降逆止喘的药理作用基础。静脉注射产生的升压抗休克作用,则是理气药药理作用研究的新进展。

枳实与枳壳

1.与功效主治相关的药理作用

(l)对胃肠平滑肌的作用枳实和枳壳对胃肠平滑肌呈双向作用。既可兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩加强,蠕动加快,又可降低胃肠平滑肌张力,减缓蠕动。此外,枳实在高浓度时抑制肠平滑肌,低浓度时则在短暂抑制后出现兴奋作用。枳实、枳壳上述对胃肠平滑肌作用的不同,可能与动物种属差异,机体或脏器机能状态,药物浓度等因素有关。

(2)抗胃溃疡枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性,有预防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。

(3)对子宫平滑肌的作用枳实和枳壳的水煎液、配剂、流浸膏对家兔子宫(离体或在体、未孕及已孕),均呈现兴奋作用,表现为收缩力增强,张力增加,收缩频率加快,甚至出现强直性收缩。但对小鼠离体子宫,不论未孕或已孕,皆呈抑制效应,提示对不同种属动物子宫有不同影响。

(4)镇痛

2.其他药理作用

(1)心血管系统作用

(2)对心脏作用枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作用,可增强心肌收缩力,增加心输出量,改善心脏泵血功能,兴奋心脏的作用与激动a及β受体有关。

(3)收缩血管和升高血压枳实注射液静脉注射可使麻醉犬血压明显升高。其升压作用机理主要与兴奋a受体,使血管收缩,提高总外周阻力有关。对羟福林和N-甲基酪胺是其升压的主要有效成分。

综上所述,枳实、枳壳调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子宫、抗溃疡、镇痛作用与其理气宽中,行滞消胀,化痰散痞功效密切相关;其强心,升压作用是现代研究的新进展。

青皮

1.与功效主治相关的药理作用

(l)松弛胃肠平滑肌青皮注射液静脉给药可缓解毒扁豆碱、乙酰胆碱所致的在体胃肠肌痉挛。青皮的解痉作用可能是通过阻断M受体,兴奋a受体及直接抑制肠平滑肌而产生的。与其他理气药相比,青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。

(2)利胆青皮注射液对豚鼠胆囊的自发性收缩有明显的抑制作用,对氨甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明显的松弛作用。青皮口服给药,对CCl4肝损伤导致的胆汁分泌也具有促进作用,并具有保护肝细胞功能。

(3)祛痰、平喘青皮挥发油中的有效成分柠檬烯具有祛痰作用,青皮醇提物及对羟福林溶液,对组胺引起的支气管收缩具有对抗作用,对离体气管也有较强的松弛作用。

2.其他药理作用

(l)升压青皮升压作用维持时间较长,且能兴奋呼吸。其升压的主要有效成分为对羟福林,但其他途径给药,无明显升压效应。青皮升压机制不是通过神经节,也与β受体无关,而是通过兴奋a受体而实现的。

(2)抗休克

(3)兴奋心脏

综上所述,与青皮疏肝破气、消积化滞功效相关的药理作用为松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等作用。主要有效成分为对羟福林和柠檬烯等。

木香

1.与功效主治相关的药理作用

(l)调节胃肠运动木香具有促进胃排空的作用及促进胃消化液分泌的作用。总生物碱、挥发油能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用。

(2)抗消化性溃疡木香丙酮提取物灌胃给药能分别抑制盐酸与乙醇、氢氧化钠、氨水诱发的胃溃疡。

(3)促进胆囊收缩木香煎剂口服能缩小空腹时的胆囊体积

(4)对呼吸系统的作用木香对支气管平滑肌具有解痉作用。

2.其他药理作用

(1)对心血管系统的作用木香水提液及醇提液对在体蛙心与大心小剂量使其兴奋,大剂量则抑制。去内酯挥发油、总内酯、12-甲氧基二氢木香内酯有较明显的血管扩张作用。木香降压作用部位主要在外周,与心脏抑制和血管扩张作用有关。

(2)抗菌体外试验表明,木香挥发油可抑制链球菌、金黄色葡萄球菌及白色葡萄球菌的生长。对多种致病性皮肤真菌也有抑制作用。

(3)抑制血小板聚集木香水溶性成分对血小板聚集有明显抑制作用,对已聚集的血小板也有一定的解聚作用。

主要有效成分为挥发油、木香碱。

香附

1.与功效主治相关的药理作用

(1)对平滑肌作用香附挥发油可松弛兔肠平滑肌,丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、K+所致肠肌收缩。

(2)利胆香附水煎液可明显增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。对CCl4所致肝损伤的胆汁分泌也有明显的促进作用。

(3)抑制子宫及雌激素样作用香附流浸膏对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫,不论有孕及未孕均有抑制作用,使子宫平滑肌松弛,肌张力下降,收缩力减弱。

(4)镇痛、抗炎

2.其他药理作用

(1)解热

(2)抑制中枢香附醇提物腹腔注射可减少小鼠自发活动,延长苯巴比妥钠的催眠时间。

消食药

凡以消食化积为主要功效的药物,称消食药。

1.助消化作用消食药通过所含消化酶、维生素产生助消化作用,也能通过促进胃液的分泌,提高消化能力。山楂、神曲含有脂肪酶,有利于脂肪的消化。麦芽、谷芽中淀粉酶活性较高,能促进碳水化合物的消化。山楂含山楂酸、柠檬酸等多种有机酸,能提高胃蛋白酶活性,促进蛋白质的消化。神曲为酵母制剂,除含多种消化酶外,尚含多量酵母菌、B族维生素等,可增进食欲,促进消化。山楂、麦芽、神曲等含丰富维生素,可提高食欲、促进消化。鸡内金能促进胃液和胃酸的分泌,胃液分泌量较正常提高30%-37%,总酸增加25%-75%。山楂也有明显的促进胃液和胃酸分泌的作用。

2.调节胃肠运动消食药对胃肠运动有不同的影响。鸡内金等增强胃肠运动有利于消除胃肠积气,改善服满症状。山楂显示对胃肠活动的调节作用。

综上所述,与消食药消食化滞、促进消化功效相关的药理作用为助消化、调节胃肠运动等作用。

山楂

1.与功效主治相关的药理作用

(1)助消化山楂含柠檬酸、山楂酸、熊果酸等多种有机酸,口服后能增加胃液酸度,提高胃蛋白酶活性,促进蛋白质的消化。山楂味酸,还能促进胃液的分泌。山楂中含脂肪酶,能促进脂肪的消化。山楂对胃肠运动功能具有一定调节作用,炮制影响山楂助消化作用,炒山楂酸味减弱,可缓和对胃的刺激性;焦山楂不仅酸味减弱,并增加了苦味,长于消食止泻;山楂炭味微苦涩,偏于止泻、止血。

(2)对心血管系统的作用

抗心肌缺血山楂增加冠脉血流量的同时,还能降低心肌耗氧量,提高氧利用率。

抗心律失常山楂抗心律失常作用类似Ⅲ型抗心律失常药物,即能延长动作电位时程和有效不应期

强心山楂中黄酮类化合物3’,4’,5,7-四羟基黄酮-7-葡萄糖苷和芦丁,具有正性肌力作用。山楂黄酮类化合物对心肌Na+,K+-ATP酶元抑制作用,但能抑制磷酸二酯酶的活性,推测其正性肌力作用与抑制磷酸二酯酶有关。

降压山楂降压作用也与其扩张外周血管作用有关。

(3)调节脂质代谢山楂调节脂质代谢作用是通过抑制肝脏胆固醇的合成,升高LDLR水平,从而促进血浆胆固醇摄入肝脏所产生的。

主要有效成分是黄酮类化合物及有机酸。

莱菔子

(1)对消化功能的影响莱菔子有收缩离体胃、十二指肠平滑肌作用,可能与兴奋M受体有关。

(2)镇咳、祛痰、平喘

(3)抗菌

止血药

凡能促进血液凝固,制止体内外出血的药物,称为止血药。

1.作用于局部血管

2.促凝血因子生成

3.作用于血小板

4.抗纤维蛋白溶解

三七

1.与功效主治相关的药理作用

(1)止血三七有“止血神药”之称,散瘀血,止血而不留瘀,对出血兼有瘀滞者更为适宜。三七具有较强的止血作用,对不同动物,不同给药途径,不同制剂,均显示明显止血作用。三七止血活性成分为三七氨酸。三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。还与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。三七氨酸加热易被破坏,故三七止血宜生用。

(2)抗血栓三七具有活血散瘀功效,能抗血小板聚集,抗血栓形成。有效成分是三七皂苷,主要是人参三醇苷Rg1。三七抗血栓形成作用环节包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解过程。

三七能提高血小板内cAMP的含量,减少血栓素A2的合成,抑制Ca++、5-HT等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用。

(3)促进造血三七“祛瘀生新”,现代研究证实三七具有补血作用。

(4)对心血管系统的作用

对心脏的影响三七散瘀,消肿定痛,PNS及其他活性成分对心血管系统具有广泛的药理活性。可降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外用血管,降低外周阻力的作用。PNS具有钙通道阻滞作用。

对血管血压的影响三七扩血管、降血压作用主要与阻Ca++内流有关。PNS能特异性地阻断血管平滑肌上受体依赖性钙通道(ROC),减少Ca++的内流,也能明显减少去甲肾上腺素引起的Ca++内流。

抗心肌缺血PNS抗心肌缺血作用机理为:

①扩张冠脉,促进实验性心肌梗死区侧支循环的形成,增加冠脉血流量,改善心肌血氧供应;

②抑制心肌收缩力,减慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量;

③抗脂质过氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,减少丙二醛(MDA)的生成;

④提高耐缺氧能力,明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。

抗脑缺血PNS三七抗脑缺血作用,除与扩张脑血管,增加局部血流量有关外,尚与延缓缺血组织ATP的分解,改善能量代谢,以及抑制脂质过氧化,提高脑组织中SOD活性,清除氧自由基等作用有关。

抗心律失常PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括:

降低自律性;减慢传导;延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),消除折返激动;阻滞慢钙通道,使慢内向电流(Isi)峰值显著降低。

抗动脉粥样硬化

(5)抗炎抗炎的主要有效成分为皂苷,以人参二醇皂苷为主。

抗炎作用与垂体-肾上腺系统有一定的关系,但不完全依赖于垂体-肾上腺系统。

(6)保肝三七具有抗肝损伤、抗肝纤维化、利胆作用;三七促进肝脏蛋白质合成,增加3H-TdR对受损肝脏DNA的掺入速率,增加3H-亮氨酸对肝脏蛋白质的掺入速率。

(7)抗肿瘤

(8)镇痛有效成分为人参二醇皂苷。

2.其他药理作用

(1)镇静

(2)对免疫功能的影响三七影响免疫功能的主要成分是PNS和三七多糖。

(3)对代谢的影响三七对糖代谢有双向调节作用。

综上所述,与三七散瘀止血,消肿定痛功效相关的药理作用十分广泛,包括止血、抗血栓、促进造血、扩血管、降血压、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、抗炎、保肝、抗肿瘤、镇痛等作用,主要有效成分是PNS、PDS、PTS以及三七氨酸。

不良反应   少部分人有出血倾向:齿龈出血、痰中带血、月经增多。

蒲黄

1.与功效主治相关的药理作用

(l)止血蒲黄具有促进血液凝固而止血的作用。蒲黄焙成炭后服用,止血作用较生品为强,其止血有效成分可能是黄酮类化合物。

(2)抗血小板聚集

(3)对心血管系统的作用

扩张血管降血压蒲黄具有扩张血管、改善微循环作用,该作用与增强副交感神经功能有关。

抗心肌缺血

降血脂抗动脉粥样硬化蒲黄的降血脂机制除抑制肠道对胆固醇的吸收,增加粪便胆固醇的排出外,还可能与促进胆酸、内源性胆固醇的排泄和(或)抑制肝中胆固醇的合成有关。

(4)抗炎

2.其他药理作用

(1)对子宫及妊娠的影响

白及

(l)止血

(2)保护胃粘膜

活血化瘀药

活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除瘀血,临床用于治疗血瘀证的药物。

1.改善血液流变学、抗血栓形成活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液的浓、粘、凝、聚状态。其中以丹参、赤芍、川穹、益母草、蒲黄等作用更为明显。

活血化瘀药抗血栓形成作用机制可能通过以下环节完成:

①抑制血小板聚集:活血化瘀药可改善血液流变学特性,因而减少了血小板的粘着和聚集;可降低血小板的表面活性,抑制血小板聚集。

②增加纤溶酶活性:某些活血化瘀药,如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等,可通过增加纤溶酶活性,促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓作用。

2.改善微循环活血化瘀药改善微循环作用表现在以下几个方面:

①改善微血流:使流动缓慢的血流加速,改善血液的浓、粘、凝、聚倾向。

②改善微血管形态:缓解微血管痉挛,减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集,微血管径顶瘀血减少或消失,微血管轮廓清晰,形态趋向正常。

③降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗血。

3.改善血流动力学多种活血化瘀药物都可扩张冠状动脉、增加冠脉血流量,还能扩张外周血管,降低外周阻力,增加器官组织血流量,因此具有改善心功能和血流动力学的作用。

4对子宫平滑肌的影响具有活血调经功能的活血化瘀药常具有加强子宫收缩的作用,

5.镇痛

6.抑制组织异常增生活血化瘀药可通过抑制胶原合成,促进其分解,并使增生变性的结缔组织

丹参

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗心肌缺血 丹参抗心肌缺血作用环节可能包括:

①扩张冠脉,增加心肌血氧供应;

②减慢心率,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量,扩张外用血管,减轻心脏负荷;

③抗自由基、抗脂质过氧化,保护心肌。

此外,对实验性动脉粥样硬化,丹参可降低动脉粥样硬化面积,减少主动脉壁胆固醇含量。丹参素可减少细胞内胆固醇合成,抗脂蛋白氧化,并使氧化脂蛋白中脂质过氧化物明显减少,使氧化脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。丹参还可减轻纤维蛋白凝块对血管内皮的损伤,刺激动脉内皮细胞分泌PGI2。

丹参用于动脉粥样硬化的防治,与上述药理作用有关。

(2)抗脑缺血乙酰丹酚酸A是丹参有效成分的衍生物,对大鼠大脑中动脉血栓形成有预防作用,可显著降低脑梗死范围,改善行为障碍。丹参抗脑缺血可能与其下述作用有关

①降低脑组织TXA2的生成、

②抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、

③改善脑组织微循环等作用有关。

(3)抗血栓丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有关。丹参素能抗血小板聚集,减少血小板数,抑制血小板TXA2的合成。此外,丹参素对凝血功能有抑制作用,还能促进纤维蛋白降解。丹参素抗血小板聚集作用强于抗凝血作用。

(4)改善微循环丹参注射液有短期增快麻醉犬微循环血流的作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛细血管网开放数目增加。

(5)促进组织的修复与再生 丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生,其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。

(6)镇静、镇痛 

2.其他药理作用

(l)对呼吸系统的影响 丹参注射液对X线照射致小鼠放射性肺损伤有预防保护作用;丹参对整体豚鼠药物性喘息有保护作用,并有解除组胺、乙酰胆碱致痉挛作用

(2)对胃肠道的影响 丹参注射液能扩张胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,促进溃疡愈合。

(3)对肾脏的影响 丹参能降低血尿素氮、肌酐,使肾小球滤过率、肾血流量、肾血浆流量显著增加,肾脏功能明显改善,能显著增加尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出。

(4)对免疫功能的影响 丹参对体液免疫和细胞免疫有抑制作用。

(5)抗菌、抗炎 

综上所述,丹参祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效与抗心肌缺血、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组织的修复与再生,以及镇静镇痛等多种药理作用有关。

丹参的有效成分丹参酮、丹参素是其发挥药理作用的重要物质基础。

川芎

1.与功能主治相关的药理作用

(l)对心肌收缩力的影响川芎嗪对心脏具有兴奋作用,可能是通过交感神经间接兴奋心脏β受体所致。川芎嗪还能增加大鼠在体心排血量。大剂量川芎嗪静脉注射,能显著抑制麻醉猫心肌收缩力和心脏功能

(2)扩张血管、降血压 川芎嗪能扩张犬的多种离体动脉条,如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等,其中扩张股动脉的作用较强。不同的给药途径、不同剂量的川芎嗪,对各种动物可产生不同的降压作用。川芎挥发油部分无降压作用。

(3)抗心肌缺血 川芎嗪能减少梗塞面积,减轻心肌病变程度;能对抗缺血再灌注引起的心泵血功能减退。川芎嗪抗心肌缺血作用主要与其扩张冠状动脉,增加冠脉流量有关,也与对心肌细胞线粒体的保护作用有关。

(4)抗脑缺血川芎嗪可迅速透过血脑屏障,扩张脑血管,改善微循环。川芎的主要活性成分阿魏酸钠可减轻犬心脏停跳复苏后脑缺血再灌注损伤,能降低MDA含量,增高GSH-Px及SOD活性,显示抗氧化作用。

(5)抑制血小板聚集、抗血栓形成 川芎能抗体外血栓形成,使血栓长度缩短、血栓干湿重量减轻。川芎嗪能抑制ADP诱导的血小板聚集,对已聚集的血小板有解聚作用。川芎嗪影响血小板功能及抗血栓形成可能是通过调节TXA2/PGI2之间的平衡产生的。川芎所含的阿魏酸也有明显的抗血小板聚集作用,静脉注射后能抑制ADP和胶原诱发的血小板聚集。阿魏酸还能抑制血小板TXA2的释放,对其活性有直接抗作用。阿魏酸不影响动脉壁PGIZ的生成,且对PGI2活性有增强作用。

(6)镇静、镇痛作用川芎挥发油对动物大脑的活动有抑制作用,而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用,剂量加大则转为抑制。

(7)对平滑肌的作用 川芎成分丁烯基酸内酯和丁基酰内酯有很强的抑制子宫收缩的作用。阿魏酸与中性成分川芎内酯也有解痉作用。

2.其他药理作用

(1)对呼吸系统的影响

(2)延缓慢性肾损害 川芎嗪能显著增加肾血流量,减轻兔肾炎缺血模型的肾组织损伤,加速其修复过程。

对免疫系统的影响 川芎嗪能增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,提高大鼠淋巴细胞转化率和酸性a-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性细胞的百分率,也能促进小鼠绵羊红细胞(SRBC)抗体的形成。

(3)抗肿瘤 川芎可以降低肿瘤细胞的表面活性,使其不易黏附成团而易于在血流中单个杀灭。其溶血栓作用可改变癌症病人血流循环的“高凝状态”,使癌细胞在血流中不易黏着停留、着床,也易于被杀灭。川芎还能改善微循环,增加放射损伤部位血氧供应,抑制胶原合成,有利于化疗药物到达病灶,杀灭癌细胞。

(4)抗菌 体外实验表明:川芎对大肠、痢疾、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等多种革兰阴性细菌有明显抑制作用,对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。

综上所述,川芎活血行气、祛风止痛之功效是通过扩张血管,改善微循环,抗心肌缺血,抗脑缺血,抗血栓形成,镇静镇痛等药理作用实现的。

川芎的有效成分川芎嗪、阿魏酸是其药理作用的重要物质基础。

益母草

1.与功效主治相关的药理作用

(1)兴奋子宫益母草煎剂、醇浸膏及益母草碱对多种动物的离体和在体子宫均呈兴奋作用。表现为子宫张力增强,收缩幅度增大,节律加快。

(2)改善血流动力学、保护缺血心肌益母草能增加犬股动脉血流量和降低血管阻力,对血管壁有直接的扩张作用。益母草注射液对缺血再灌心肌可以增高SOD、GSH-Px、ATP酶活性,减轻自由基对心肌的损害。这可能是它保护缺血心肌作用的机制之一。

(3)改善血液流变学、抗血栓形成 益母草煎剂大鼠灌胃可使血栓形成时间延长,血栓长度缩短,重量减轻。还可使血小板计数减少,聚集功能减弱。

(4)利尿及防治急性肾小管坏死 益母草碱静脉注射显著增加家兔尿量,对甘油肌注所引起的大鼠急性肾小管坏死模型,可明显降低尿素氮,明显减轻肾组织损伤。并对庆大霉素所致大鼠急性肾功能衰竭有一定的防治作用。

综上所述,与益母草活血祛瘀,调经,利水消肿功效相关的药理作用为兴奋子宫,改善血流动力学、保护缺血心肌;抑制血小板聚集抗血栓形成,改善微循环;利尿、防治肾小管坏死等作用。

益母草主要有效成分是益母草碱。

延胡索

1.与功效主治相关的药理作用 

(l)镇痛延胡索总碱的镇痛效价是吗啡的40%。延胡索乙素镇痛作用最强,丑素次之,甲素较弱。延胡索乙素为镇痛主要有效成分,其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林,对钝痛的作用优于锐痛。与吗啡等麻醉性镇痛药相比副作用少而安全,没有成瘾性。左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂,其镇痛作用机制可能与阻断脑内多巴胺D1受体,使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。

(2)镇静、催眠延胡索、左旋四氢巴马汀对多种实验动物有镇静催眠作用,催眠同时伴有同步的脑电变化。左旋四氢巴马汀镇静催眠作用机制主要与阻滞脑内DA受体的功能有关。

(3)抗心肌缺血延胡索醇提物能明显减轻大剂量异丙肾上腺素所致的心肌坏死;可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受能力。

(4)抑制胃酸分泌,抗溃疡去氢延胡索甲素能减少大鼠胃液、胃酸分泌量,降低胃蛋白酶的活性,并对抗幽门结扎或阿司匹林等多种原因所致大鼠实验性胃溃疡。延胡索乙素亦能抑制大鼠胃酸分泌。

2.其他药理作用

(1)抗心律失常延胡索总碱、dl-四氢巴马汀及其他制剂还显示有抗心律失常作用。

(2)保护脑缺血再灌注损伤dl-延胡索乙素对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用,减少脑组织脂质过氧化物生成,防止SOD、LDH活力降低,减轻脑组织病理损害及神经功能障碍。抑制脑组织钙聚集,抑制再灌注早期NO、内皮素一1及乳酸的过量产生,提高脑组织ATP含量。

(3)松弛平滑肌 

综上所述,与延胡索活血、行气、止痛功效相关的药理作用主要是镇痛、镇静催眠、抗心肌缺血、抑制胃酸分泌、抗溃疡等作用。另外,尚有抗心律失常、松弛平滑肌、保护脑缺血再灌注损伤等药理作用。

延胡索主要有效成分是生物碱。

水蛭

(1)抗血栓形成水蛭素对实验性血栓形成有明显的抑制作用。水蛭素抗血栓作用与抑制血小板聚集,抗凝血、促进纤溶过程有关。另外水蛭还具有抗血小板聚集、抗凝、促纤溶作用。水蛭素是水蛭中有效成分,炙后水蛭素裂解破坏,作用减弱。

(2)对血液流变学的影响水蛭提取物可使血液黏度降低,红细胞电泳时间缩短。

(3)降血脂水蛭能抑制血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)的升高,且可升高6-酮-PGF1。

(4)抗肿瘤水蛭的分泌物含有一种组织胺样物质,可抑制精原细胞分裂。体外实验(伊红法)发现,水蛭对肿瘤细胞有抑制作用。

(5)对实验性脑血肿及皮下血肿的影响水蛭能促进血肿吸收,减轻周围脑组织炎症反应及水肿,缓解颅内压升高,改善局部血流循环,保护脑组织免遭坏死,有利于神经功能的恢复。

水蛭素是这些药理作用的重要物质基础。

桃仁

(1)降低血管阻力,改善血流动力学 桃仁提取液静脉注射能明显增加家兔脑血流量及犬股动脉血流量,并降低血管阻力,对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。

(2)抗血栓形成 桃仁使小鼠出血时间,凝血时间显著延长,有抗凝血作用。、此作用强于当归、赤芍、红花、益母草等药,与提高血小板内cAMP含量有关。

(3)润肠通便 桃仁所含脂质体中包含丰富的脂肪油,可润滑肠道,利于排便。属润滑性泻药。

(4)保肝、抗肝硬化 桃仁提取物能防止酒精、四氯化碳、Fe2+-半脱氨酸所致动物肝脂质过氧化损伤。苦杏仁苷被认为是抗肝纤维化的成分,能提高肝血流量并提高肝组织胶原酶活性,从而促进肝内胶原分解代谢。

(5)抗炎镇痛 桃仁水提物显著抑制小鼠扭体反应,多种有机溶剂提取物也都有镇痛作用。抗炎作用成分有认为是苦杏仁苷。

红花

(1)兴奋子宫红花煎剂对多种动物离体及在体子宫均有兴奋作用,收缩张力和节律均明显增加,甚至引起痉挛,对已孕子宫的作用更明显。

(2)抗凝血、抗血栓形成红花煎剂、红花黄素能抑制血小板聚集,增强纤维蛋白溶解,明显降低体外纤维蛋白血栓的长度和重量,防止血栓的形成和发展。

(3)扩张血管、改善微循环 红花有降低冠脉阻力,增加冠脉流量和心肌营养性血流量的作用。红花黄素使血流加速,毛细血管网开放数目增加,血细胞聚集减轻。

(4)抗缺血所致损伤 红花对实验性心肌缺血,心肌梗死有明显保护作用。抗氧化、抗缺血再灌注时自由基的损伤,可能是红花抗心肌缺血,保护心肌的作用机理之一。

(5)降血脂 口服红花油可降低高胆固醇血症家兔血清总胆固醇、总脂、甘油三酯水平;红花粉油还能降低血液黏度。

红花黄素是其有效成分之一。

莪术

(l)抗肿瘤除直接对癌细胞的杀灭作用外,增强癌细胞的免疫原性,从而诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应,也是莪术油抗肿瘤作用的重要机制之一。

(2)抗血栓形成 莪术油对血栓形成的某些阶段有影响,可对抗由ADP和肾上腺素所诱导的血小板聚集时间的延长,并认为此作用系由于姜黄素所引起。

(3)镇痛 莪术不同炮制品都有一定程度的镇痛作用,其中以醋炙莪术镇痛作用强而持久。

(4)对胃肠平滑肌的影响 莪术对消化道的作用与生姜相似,能直接兴奋平滑肌,故可增加胃肠蠕动。另外,姜黄素有利胆作用。

姜黄素、莪术醇、莪术二酮是其发挥药理作用的重要物质基础。

银杏叶

(1)对心血管系统的影响银杏叶水提取物可降低麻醉猫的心肌耗氧量,银杏叶提取物对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。

(2)对脑血管系统的影响 银杏叶制剂(GbE)能增加脑血流量,对脑细胞缺血缺氧。脑水肿有保护作用。

(3)对血小板聚集、血栓形成的影响 银杏内酯可浓度依赖性地抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集,但对花生四烯酸及ADP诱导的血小板聚集几无影响。

(4)对呼吸系统的影响 槲皮素有良好的祛痰作用,能促进痰液分泌和气管纤毛运动。β-谷甾醇有镇咳祛痰作用。银杏叶醇提物及总黄酮能对抗组织胺、乙酰胆碱及氧化铁所致支气管平滑肌痉挛的作用。

(5)镇痛

银杏叶中的总黄酮、内酯类成分是产生药理作用的重要物质基础。

化痰止咳平喘药

凡以祛痰,缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物,称化痰、止咳、平喘药。

1.祛痰作用 皂苷能刺激胃或咽喉黏膜,反射性地引起轻度恶心,增加支气管腺体的分泌,从而稀释痰液而发挥祛痰作用。杜鹃素祛痰作用与皂苷不同,一方面可促进气管黏液-纤毛运动,增强呼吸道清除异物的功能,另一方面可溶解黏痰,使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维断裂,同时降低唾液酸的含量,使痰液黏稠度下降,易于咯出。

2.止咳作用 半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。

3.平喘作用 

桔梗

1.与功效主治相关的药理作用 桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。

(l)祛痰与镇咳 桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜,反射性地增加支气管黏膜分泌,使痰液稀释而被排出。

(2)抗炎 桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀,有较强的抗炎作用。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用,这可能是其抗炎作用的机理之一。

2.其他药理作用

(l)降血糖和降血脂 桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加胆固醇和胆酸的排泄。

(2)镇静、镇痛、解热 桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动,延长环已巴比妥钠的睡眠时间,呈明显的镇静作用;对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用;对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠,均有显著的解热作用。

(3)扩张血管、减慢心率 

(4)抗溃疡 桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。

综上所述,桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用,则是桔梗药理作用的现代研究进展。

不良反应

桔梗皂甙有很强的溶血作用,不能注射给药

半夏

1.与功效主治相关的药理作用半夏具有燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结之功效。主治痰多咳喘,痰饮眩悸,风痰眩晕,痰厥头痛,呕吐反胃,胸腔痞闷,梅核气;生用外治痈肿痰核。

(1)镇咳,祛痰 生半夏、姜半夏、明矾(清)半夏的镇咳部位认为在咳嗽中枢,镇咳成分为生物碱。

(2)镇吐和催吐半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品,对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐,都有一定的镇吐作用。以上三种催吐剂的作用机制不同,而半夏都可显示镇吐作用,其镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。其镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。

(3)对消化系统的影响半夏能显著抑制胃液分泌,抑制胃液酸度,降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性,对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。

(4)抗肿瘤半夏多糖组分具有使多形核白细胞(PMN)活化作用和抗肿瘤作用。

2.其他药理作用

(1)抗生育和抗旱孕

(2)抗心律失常

(3)对实验性硅沉着病的影响

(4)降血脂

综上所述,半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。半夏功效作用的物质基础是其所含的生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。

不良反应    表现:肿胀、失音、流涎、痉挛、呼吸困难。    原理:对腔、喉头、消化道粘膜有强烈刺激性。    解救方法:服稀醋、浓茶、蛋白。    毒性比较:生半夏<漂半夏<姜半夏<蒸半夏<白矾半夏。

苦杏仁

(l)祛痰、镇咳、平喘苦杏仁中所含的苦杏仁苷,经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸,对呼吸中枢呈抑制作用,可能与其镇咳、平喘效应有关。

(2)抗炎从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B有明显的抗炎作用,KR-A和KR-B给大鼠灌胃,抗角叉菜胶性足跖肿胀的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。

(3)对免疫功能的作用

(4)润肠通便苦杏仁含丰富的脂肪油,能起润肠通便的作用。

其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。

安神药

凡以安神定志为主要作用的药物,称为安神药。

1.镇静催眠安神药无论是养心安神或重镇安神类药物,均具有镇静催眠作用,但本类药物均不具有麻醉作用。

2.抗惊厥酸枣仁、远志均可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥,酸枣仁、琉璃、磁石对士的宁引起的惊厥亦有不同程度的对抗作用。

3.增强免疫功能酸枣仁、灵芝对非特异性免疫和特异性免疫均有明显的增强作用。

4.对心血管系统作用酸枣仁、远志、灵芝对心血管系统尚有明显作用,可抗心律失常、抗心肌缺血,并有一定的降压作用。

主要有效成分有酸枣仁皂苷、灵芝多糖、远志皂苷等。

酸枣仁

1.与功效主治相关的药理作用酸枣仁具有补肝、宁心、敛汗、生津之功效。主治虚烦不眠、惊悸多梦、体虚多汗、津伤口渴等症。

(l)镇静催眠酸枣仁水煎液及其皂苷、黄酮化合物、酸枣仁油等,均具有镇静催眠作用。

酸枣仁的镇静催眠作用特点是,主要影响慢波睡眠的深睡阶段,使深睡的平均时间延长,深睡的发作频率也增加,对慢波睡眠中的浅睡阶段和快波睡眠无明显影响。

(2)抗惊厥

(3)增强免疫

(4)抗心律失常酸枣仁水提物对乌头碱、氯仿、氯化钡诱发的实验动物心律失常有对抗作用。酸枣仁醇提物静脉注射对氯化钡所致大鼠心律失常有对抗作用,亦可部分对抗乌头碱引起的心律失常。

(5)抗心肌缺血主要有效成分可能为酸枣仁总黄酮和酸枣仁总皂苷。

2.其他药理作用

(l)降压其降压作用与心脏功能改变无明显关系,可能是直接扩张血管所致。

(2)降血脂其降血脂的有效成分可能为阿魏酸。

(3)耐缺氧

(4)抗脂质过氧化作用酸枣仁皂苷可提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,对抗肝匀浆脂质过氧化作用,减少缺血脑组织含水量及丙二醛(MDA)含量,增高SOD及LDH活性。同时对内毒素所致发热小鼠SOD降低具有保护作用。

综上所述,与酸枣仁的补肝、宁心功效及主治心悸失眠、惊悸多梦、体虚诸症相关的药理作用是镇静催眠、抗惊厥、抗心律失常、抗心肌缺血作用。其主要有效成分为酸枣仁黄酮、酸枣仁皂苷、酸枣仁油。

远志

(1)镇静、抗惊厥远志甲醇提取物、远志皂苷给小鼠腹腔注射,可显著延长小鼠环己烯巴比妥钠和氯丙嗪的睡眠时间,小鼠灌胃给药,对五甲烯四氮唑所致惊厥具有明显对抗作用。

(2)祛痰、镇咳远志皂苷大多具有比较明显的祛痰和镇咳作用,其中远志皂苷3D可能是远志祛痰作用的主要活性成分,远志皂苷2D和3C则为镇咳作用的主要有效成分,作用甚至强于等剂量的可待因和咳必清。

(3)抗痴呆和脑保护远志水浸育可提高老化小鼠(SAM)的学习记忆能力,促进神经细胞营养因子的作用,显示有脑保护活性。远志所含的几种酰基糖对氰化钾(KCN)低氧脑障碍引起的正向反射消失持续时间均具有缩短作用,表明远志脑保护作用出现的部分原因与酰基糖有关。另外远志水提液对P物质和脂多糖(LPS)刺激鼠星形胶质细胞分泌的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-1(IL-1)有明显的抑制作用,进而产生对中枢神经系统的抗炎活性,可用于防治各种脑病。

灵芝

(l)镇静、抗惊厥

(2)增强学习记忆能力

(3)增强免疫灵芝多糖不仅能增加正常小鼠的细胞免疫和体液免疫及非特异性免疫功能,还可拮抗免疫抑制剂、抗肿瘤药、应激以及衰老所致的免疫功能低下,使之恢复到正常或接近正常水平。其作用机制可能与增强淋巴细胞DNA多聚酶的活性,促进淋巴细胞DNA合成,从而促进淋巴细胞增殖,增加IL-2合成与分泌等有关。近年研究发现,灵芝多糖可迅速升高小鼠巨噬细胞内cAMP浓度,触发其免疫功能。

(4)促进核酸、蛋白质的合成灵芝多糖促进蛋白质合成,改善造血机能,诱导细胞色素P-等作用均有利于增强机体的防御功能。灵芝多糖通过对核酸蛋白质代谢的影响,调节细胞代谢功能,此作用可能是其产生扶正固本作用的重要机制之一。

(5)延缓衰老灵芝多糖可显著延长果蝇寿命,迅速清除自由基,延长体外传代细胞的分裂、代谢的能力。提示灵芝多糖的免疫调节作用,促进核酸、蛋白质的合成代谢等作用是灵芝多糖延缓衰老的作用机理。

其主要有效成分为灵芝多糖。

平肝息风药

凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物,称为平肝息风药。

1.镇静、抗惊厥本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用。

2.降压天麻、钩藤等均有不同程度的降压作用。这些药物的降压作用或多或少有中枢抑制作用参与。对钩藤进行的降压机制分析表明,其降压作用与抑制血管运动中枢有关。

3.抗血栓天麻、钩藤、地龙等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。

4.解热、镇痛羚羊角、地龙等具有解热作用,羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等具有不同程度的镇痛作用。

综上所述,与平肝息风药平肝潜阳、息风止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、解热、镇痛、降压、抗血栓等作用。

天麻

1.与功效主治相关的药理作用(1)镇静天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠自发活动,显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,能对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。天麻多糖可增强氯丙嗪的作用,并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)含量有关。而脑内DA、NA含量的降低可能与天麻抑制中枢神经末梢对DA、NA的重摄取和储存有关。

(2)抗惊厥天麻注射液、天麻素及其苷元、香草醇等能显著拮抗戊四氮所致惊厥,延长惊厥潜伏期,降低死亡率或提高半数惊厥量。天麻多糖可抗戊四氮或士的宁所致惊厥。天麻醇提物皮下注射可抑制豚鼠实验性癫痫发作,作用较苯妥英钠缓慢,但有效时间持续较长。

(3)保护脑神经细胞天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。天麻素还能减少模拟“缺血再灌注损伤”脑神经细胞内LDH的漏出,维持细胞膜的流动性,并降低LPO的生成,明显减轻神经元损伤程度。天麻素对脑神经细胞的保护作用,对维持脑的正常生理功能起着重要的作用。

(4)抗眩晕

(5)降压天麻、天麻素对多种动物均有降低血压作用。

(6)抗血小板聚集、抗血栓天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集作用,能降低花生四烯酸诱发的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素与天麻苷元也有相同的作用。天麻可扩张大鼠肠系膜动脉管径,使血流加快。

(7)抗炎镇痛天麻对多种炎症反应有抑制作用,能降低毛细血管通透性,直接对抗5-HT和前列腺素E2致炎症反应。天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。

2.其他药理作用

(1)对心脏的作用天麻有抗心肌缺血作用。

(2)改善记忆、延缓衰老天麻对衰老大鼠有改善学习记忆功能的作用。天麻素及其苷元是改善记忆的主要有效成分。

口服天麻能明显提高D-半乳糖致衰老小鼠红细胞SOD活力,降低心肌脂褐质。多种实验表明天麻有提高清除自由基的能力,从而延缓衰老。

(3)增强免疫功能天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能,天麻多糖还能促进病毒诱生干扰素。

综上所述,与天麻平肝、息风、止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、保护脑神经细胞等。主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循环是其活血通络的药理学基础之一。抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进展。

钩藤

1.与功效主治相关的药理作用(l)降压静脉注射钩藤总碱或钩藤碱,血压呈三相变化,先降压,继而升,而后又持续下降。重复给药无快速耐受现象。钩藤的降压作用温和而缓慢,降压机制是抑制血管运动中枢,扩张外周血管,降低外周阻力,并能阻滞交感神经和神经节,抑制神经末梢递质的释放。降压的有效成分是钩藤碱和异钩藤碱等。

(2)镇静钩藤、钩藤碱能抑制小鼠的自发活动,随剂量增加,抑制作用增强,并能对抗咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。其镇静机制与调节不同脑区单胶类递质如DA、NA、5-HT释放有关。

2.其他药理作用

(l)抑制血小板聚集和抗血栓形成钩藤碱能抑制血小板生成丙二醛,抑制血小板因子Ⅳ的释放,对正常血小板内cAMP浓度无影响,但可阻止受血小板聚集剂作用后血小板内cAMP浓度的下降。

(2)对心脏的影响钩藤碱和异钩藤碱能抑制高体豚鼠心房的自发频率,抑制肾上腺素诱发的异位节律,延长功能性不应期和降低兴奋性。钩藤碱和异钩藤碱的这一作用除了由于阻滞L型钙通道外,前者还与阻滞K+通道有关,后者则与抑制Na+内流有关。

(3)解痉钧藤碱、异钩藤碱、去氢钧藤碱能不同程度地抑制乙酰胆碱引起的小鼠离体肠管收缩。钧藤碱对催产素和高钾去极化后Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩有抑制作用。钩藤总碱灌胃或注射能抑制组胺引起的豚鼠哮喘。

综上所述,与钩藤清热平肝、息风定惊功效相关的药理作用为降压、镇静等,主要有效成分是钩藤碱和异钩藤碱。而抗血小板聚集、抗血栓形成以及对心脏等作用,则是钓藤功效的现代研究进展。

地龙

(l)解热解热作用主要是通过调节体温中枢,使散热增加而产生的。其退热有效成分为琥珀酸及某些氨基酸。

(2)镇静、抗惊厥其抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢神经。地龙抗惊厥作用可能与所含具有中枢抑制作用的琥珀酸有关。

(3)抗血栓地龙的抗血栓作用是通过抗凝促纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等实现的。

(4)平喘地龙醇提取液可明显增加大鼠和家兔气管肺灌流量,并能对抗组织肢和毛果芸香碱引起的支气管收缩,提高豚鼠对组胺反应的耐受力。其作用机理可能同阻滞组胺受体有关。

(5)降低血压地龙的多种制剂具有确切降压作用。

开窍药

几以苏醒神志为主要功效的药物,称为开窍药

1.对中枢神经系统的影响开窍药的应用旨在使病人苏醒。但本类药对中枢神经系统(CNS)的作用与现代药理学中苏醒药的作用不尽相同。樟脑有一定中枢兴奋作用;多数开窍方药如石菖蒲、冰片、安宫牛黄九对CNS则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药戊四氮、苯丙胺的惊厥和运动兴奋作用;麝香对CNS有兴奋和抑制双重作用,表现在对正常小鼠自发活动有抑制作用,但能缩短戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间。对家兔呈现兴奋作用。麝香能提高中枢耐缺氧能力,对缺氧性脑损伤有保护作用,能减轻脑水肿程度。麝香开窍的实质可能与保护脑神经细胞作用及调节中枢神经的功能状态关系密切。

2.抗心肌缺血麝香、苏合香、冰片等可增加心肌血流量,降低心肌耗氧量。冠心苏合丸及苏冰滴丸等能降低心肌耗氧量,对心肌缺血犬,能使已减少的冠状窦血流量完全或部分恢复。此作用为中医以温通开窍法治疗卒心痛提供了药理依据。

3.抗炎麝香、冰片等具有抗炎作用。麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细胞游走,减轻局部水肿,亦可抑制肉芽组织增生。抗炎作用是开窍药“消肿止痛”,治疗疮疡肿毒的药理学基础之一。

综上所述,与开窍药的通关、开窍、醒神、回苏等功效相关的药理作用为调节、平衡中枢神经系统功能、保护脑细胞、抗心肌缺血、抗炎等作用。

麝香

1.与功效主治相关的药理作用(l)对中枢神经系统的影响麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制的双重作用。麝香能拮抗巴比妥类药引起的睡眠和麻醉,对药物引起的中枢抑制有兴奋作用。

但麝香与一般中枢兴奋药不同。麝香对中枢神经系统兴奋或抑制调节作用的发挥可能与机体的机能状态和药物剂量有关,也可能受动物种属、药品制剂的影响,确切的作用还有待进-步研究。

麝香具有提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤作用。

(2)抗血小板聚集麝香具有抗血小板聚集作用。对细菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血,麝香甲醇提取物有抑制血小板减少,血小板聚集及抗凝血酶的作用。

(3)抗炎麝香对炎症病理发展过程的血管通透性增加,白细胞游走和肉芽形成等三个阶段均有抑制作用,说明本品对急性炎症和慢性炎症均有对抗作用。麝香的抗炎与增强肾上腺皮质功能有关。麝香还能通过抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性,抑制前列腺素的合成,减少白三烯B4等致炎物的产生。此外,麝香所含水溶性糖蛋白能明显抑制中性白细胞生成血小板活化因子及溶酶体释放,这些也可能涉及其抗炎作用的机理。

2.其他药理作用

(1)对血压的影响整体动物静脉注射麝香提取液有一定的降压作用。其降压作用为通过扩张外周血管产生的结果。

(2)对心脏的影响麝香含有能增强儿茶酚胺类对β受体作用的物质,能选择性增强异丙肾上腺素对心肌的正性肌力作用。临床上麝香能缓解心绞痛,初步认为是由于扩张外周血管产生的结果。

(3)对子宫的作用麝香和人工合成麝香酮对离体和在体子宫均有兴奋性作用,使子宫的收缩力增强,频率加快。其中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫,对晚期妊娠于官的兴奋性又大于早期妊娠子宫,并有抗早孕和抗着床作用。

综上所述,与麝香开窍醒神功效相关的药理作用为提高中枢耐缺氧能力、抗脑损伤及对中枢神经系统兴奋或抑制的调节。与麝香活血通经功效相关的药理作用为抗血小板聚集及抗凝血酶作用。麝香的抗炎作用是其消肿止痛功效的药理学基础。而对血压、心脏等作用则是麝香药理作用研究的现代进展。麝香酮、多肽是其主要有效成分。

不良反应    麝香对离体心肌细胞自主节律有抑制作用。    麝香酮长毒实验证明能使肝脾肿大──→肝功严重损伤者慎用。

石菖蒲

1.与功效主治相关的药理作用(1)对中枢神经系统的作用

镇静、抗惊厥、改善学习记忆、抗抑郁

(2)解痉石菖蒲水提液、总挥发油、a-细辛醚、β细辛醚对兔离体胃肠肌自发性收缩有一定松弛作用。

(3)利胆石菖蒲总挥发油十二指肠给药,可促进大鼠胆汁分泌,但去油煎剂没有促进胆汁分泌作用。

冰片

(l)提高耐缺氧能力异龙脑的作用较龙脑好。

(2)促进其他药物透过血脑屏障

(3)抑制中枢龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔注射,能显著延长戊巴比妥钠所引起的小鼠睡眠时间。

(4)镇痛冰片有镇痛作用。

(5)抗菌冰片有抗病原体的作用,对多种细菌和真菌有效。

(6)抗炎冰片有很好的抗炎、消肿作用。抗炎机理可能与拮抗前列腺素E(PGE)和抑制炎症介质释放有关。

补虚药

凡能补充物质,增强机能,提高机体抗病能力,消除虚弱证候的药物,称为补虚药,亦称补益药或补养药。

1.对机体免疫功能的影响   虚证病人常见机体免疫功能低下。补虚药可增强机体免疫功能,对于防治机体免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。

2.对中枢神经系统的影响 补虚药能提高脑力工作效率和提高学习记忆能力。人参、刺五加等具有提高脑力工作效率的作用。如人参可调节大脑皮层的兴奋与抑制过程,改善神经活动过程的灵活性。

3.对物质代谢的影响   补虚药含有大量营养物质(蛋白质、脂肪、糖类、无机盐等)可补充营养,纠正缺失。

4.对内分泌系统的影响 大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩,垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。

5.延缓衰老 许多补虚药都有延缓衰老的作用,这是中医药能使人类健康长寿而具有特色的重要作用之一。

6.增强某些器官和系统的功能

7.抗肿瘤 人参、刺五加、黄芪、甘草、大枣、白术、党参、当归、枸杞子、补骨脂、冬虫夏草、鹿茸、天冬、女贞子、龟甲、紫河车等对实验性动物肿瘤有不同程度的抑制作用。

综上所述,补虚药的药理作用非常广泛,与补充人体物质不足、增强机能、提高抗病能力功效相关的药理作用主要有:提高机体免疫功能、神经内分泌功能及中枢神经系统功能,促进物质代谢,延缓衰老,增强某些重要器官和系统的功能,抗肿瘤等。

人参

1.与功效主治相关的药理作用 人参具有大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神等功效。

(l)对中枢神经功能的影响人参对中枢神经功能的影响主要表现为对中枢神经兴奋与抑制的调节作用、益智作用和抗惊厥作用。人参对中枢神经既有兴奋作用,又有抑制作用,尤以兴奋作用更为明显。

人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷Rb1和Rg1;,

(2)增强机体免疫功能人参皂苷能增强多种动物的网状内皮系统对胶体碳粒、金黄色葡萄球菌、鸡红细胞的吞噬廓清能力,促进豚鼠血清的补体生成。

(3)增强造血功能 人参对骨髓造血功能有刺激作用,对骨髓细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有促进作用,可使正常动物或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量增加。

(4)对内分泌系统的影响

增强肾上腺皮质功能 

增强性腺功能 

(5)对物质代谢的影响

促进核酸和蛋白质合成 人参中的蛋白质合成促进因子及人参皂苷均能促进生发活动旺盛的组织(如睾丸、骨髓等)的DNA、RNA及蛋白质的生物合成。

降血脂作用人参具有较强的降血脂和抗动脉粥样硬化作用。人参降血脂作用的有效成分主要是人参多糖及人参皂苷Rb2。

降血糖作用人参对注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人参皂苷和人参多糖对四氧嘧啶、链脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。

(6)抗应激 人参能维持机体内环境的稳定性,增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力,即具有“适应原样作用”。

(7)对心血管系统的影响

强心 人参治疗剂量可加强多种动物心脏的收缩力、减慢心率、增加心排出量和冠脉流量,表现出明显的增强心脏功能的作用。人参的强心作用机理与促进儿茶酚胺的释放及抑制心肌细胞膜Na+,K+-ATP酶活性有关,使细胞内Na+增加,促进Na+-Ca2+交换,使Ca2+内流增加,作用与强心苷相似。人参强心活性成分是人参皂苷,人参三醇型皂苷的强心作用明显强于人参二醇型皂苷。

扩张血管、调节血压 人参对整体动物的冠状动脉、脑血管、椎动脉、肺动脉均有扩张作用,可增加和改善这些器官的血液循环。人参扩张血管的主要有效成分是人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rc。人参对血压有双向调节作用,并与剂量和机体机能状态有关。小剂量可使麻醉动物的血压升高,大剂量使血压下降。人参既可使高血压病人血压降低,又可使低血压或休克病人血压回升。

抗休克 人参对多种原因所致的休克有防治作用。

抗心肌缺血 人参注射液对垂体后叶素引起的心肌缺血有改善作用。

(8)延缓衰老   人参为强壮、延缓衰老的药物,对体质羸弱、虚损早衰之证效果颇佳。

(9)抗肿瘤人参对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。大鼠和小鼠长期饲喂人参,对黄曲霉素诱发的大鼠肺腺瘤、乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤、烟草凝集物诱发的小鼠肺腺瘤,均具有降低肿瘤发病率并抑制肿瘤生长的作用。人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷。

2.其他药理作用

人参具有保肝、抗溃疡和抗炎作用。

不良反应

中枢兴奋、类似皮质类固醇中毒症状、性早熟、出血

出血是人参急性中毒的特征

黄芪

1.与功效主治相关的药理作用黄芪具有补气固表,利尿托毒,排脓,敛疮生肌的功效。

(l)增强机体免疫功能黄芪对免疫功能有显著的促进作用。

(2)增强造血功能 黄芪多糖能升高正常大鼠红细胞的比容,增加红细胞数。

(3)对物质代谢的影响 小鼠灌胃黄芪水煎液能明显促进3H-亮氨酸掺入小鼠血清和肝脏蛋白质的速率,而对蛋白质含量无影响,即可以显著促进血清和肝脏蛋白质的更新。

(4)增强性腺功能 黄芪可延长小鼠的动情期,对小鼠的发育亦有良好的影响。

(5)抗应激 黄芪有增强肾上腺皮质功能和抗疲劳的作用。

(6)延缓衰老 黄芪能延长家蚕和果蝇的平均寿命,减缓人胎肺二倍体细胞体外培养的自然衰老过程,使细胞寿命延长达98代,对照组仅为61-66代,使寿命延长l/3。

(7)对心血管系统的影响

调节血压 黄芪对多种动物均有降压作用。

抗病毒性心肌炎 

(8)对消化系统的影响

保肝、抗溃疡作用

2.其他药理作用

黄芪还有抗肿瘤、抗骨质疏松等作用。

综上所述,与黄芪补气固表功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、增强造血功能。改善物质代谢、增强性腺功能、抗应激、延缓衰老等作用。黄芪还具有强心、调节血压、抗病毒性心肌炎、保肝、抗溃疡等作用。黄芪多糖和黄芪皂苷是其主要有效成分。

甘草

1.与功效主治相关的药理作用 甘草具有补脾益气,清热解毒,祛痰止咳,缓急止痛,调和诸药的功效。

(l)肾上腺皮质激素样作用

甘草皮质激素样作用的机制:

①促进皮质激素的合成;

②甘草次酸在结构上与皮质激素相似,能竞争性地抑制皮质激素在肝内的代谢失活,从而间接提高皮质激素的血药浓度;

③两者的化学结构相似,有直接皮质激素样作用。

(2)调节机体免疫功能 甘草具有增强和抑制机体免疫功能的不同成分。甘草葡聚糖能增强机体免疫功能,对小鼠脾脏淋巴细胞有激活增殖作用,表现出致分裂原特性,与ConA合用有协同作用。

(3)抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应甘草黄酮类化合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、酵母菌、真菌、链球菌等有抑制作用。抗炎有效成分是甘草酸单铵盐、甘草次酸和FM.FM与芍药苷合并应用对大鼠足肿胀有协同抑制作用。

(4)镇咳、祛痰 甘草浸膏片口内含化后能覆盖在发炎的咽部黏膜上,缓和炎症对它的刺激,达到镇咳作用。

(5)对消化系统的影响

抗溃疡 甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地FM对动物多种实验性溃疡模型均有抑制作用,能促进溃疡愈合。

甘草抗溃疡作用的机制:

①抑制胃液、胃酸分泌;

②在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度;

③增加胃黏膜细胞的己精胺成分,保护胃黏膜,使之不受损害;

④促进消化道上皮细胞再生(如甘草锌);

⑤刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。

解痉 FM对离体豚鼠肠管有明显抑制作用。

保肝 甘草制剂和甘草甜素对动物多种实验性肝损伤具有明显的保护作用。

(6)解毒 甘草对误食毒物(毒蕈),药物中毒(敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥)均有一定的解毒作用,能缓解中毒症状,降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。

甘草解毒作用的机制为:

①吸附毒物,甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸可与含羧基、羟基的毒物结合,减少毒物的吸收;

②通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收,如甘草可沉淀生物碱;

③肾上腺皮质激素样作用,并改善垂体-肾上腺系统的调节作用,提高机体对毒物的耐受能力;

④提高小鼠肝细胞色素P-的含量,增强肝脏的解毒功能。

2.其他药理作用

(l)抗心律失常(2)降血脂、抗动脉粥样硬化 (3)抑制血小板聚集(4)抗肿瘤

综上所述,与甘草补脾益气功效相关的药理作用为肾上腺皮质激素样作用和调节机体免疫功能;与其清热解毒功效相关的药理作用为抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应等作用;与其缓急止痛功效相关的作用为抗溃疡、解痉和保肝作用;而祛痰止咳、调和诸药的功效与其镇咳、祛痰、解毒作用有关。甘草还具有抗心律失常、降血脂、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤等作用。甘草的主要有效成分是甘草甜素、甘草素及异黄酮类等

淫羊藿

综上所述,与淫羊喜补肾阳、强筋骨功效相关的药理作用为增强性腺功能、增强机体免疫功能、改善阳虚证、促进骨生长、增强造血功能、延缓衰老等作用。淫羊藿还具有强心、降血压、抗心律失常、抗心肌缺血、增加脑血流量、抗血栓形成、抑菌、抗病毒、抗炎、降血脂、降血糖、抗肿瘤等多种作用。淫羊藿苷和淫羊藿多糖是其主要有效成分。

当归

1.与功效主治相关的药理作用 当归具有补血活血,调经止痛,润肠通便之功效。

(1)促进造血功能 当归能升高外周血红细胞、白细胞、血红蛋白等含量,对化学药物、放射线照射引起的骨髓造血功能抑制,作用更为明显。当归多糖是当归促进造血功能的主要有效成分之一。

(2)抑制血小板聚集及抗血栓形成 当归水煎剂口服能延长大鼠血浆凝血酶时间及凝血活酶时间。

阿魏酸抑制血小板聚集作用机理,可能与其抑制血小板释放反应,升高血小板内cAMP/cGMP比值,以及抑制血小板膜磷酯酥肌醇磷酸化过程等环节有关。

当归抗血栓作用可能与增加纤维蛋白溶解酶活性、抗凝血、抑制血小板聚集等作用有关。

(3)降血脂阿魏酸能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羟酶,使肝脏内胆固醇合成减少,进而使血浆胆固醇含量下降,此为阿魏酸降胆固醇作用机理之一。

(4)对心血管作用

抗心肌缺血、抗心律失常 当归水提物和阿魏酸能缓解垂体后叶索引起的心肌缺血,增加小鼠心肌对86Rb的摄取能力。。

扩张血管、降压 当归对冠状血管、脑血管、肺血管及外周血管均有扩张作用。

当归扩张外周血管作用,不受β受体阻断剂心得安和a受体激动剂甲氧胺的影响,提示当归的扩血管作用与a肾上腺素受体及β肾上腺素受体无关。

(5)调节子宫平滑肌功能 当归对动物子宫平滑肌呈兴奋和抑制两种作用。当归挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用;当归水溶性及醇溶性的非挥发性成分具有兴奋子宫平滑肌作用。

(6)增强免疫 当归及其成分(当归多糖、阿魏酸)均能增强机体免疫功能。

2.其他药理作用

(1)保肝(2)抗辐射、抗损伤

综上所述,当归补血活血、调经止痛功效的实质是促进机体造血功能,抑制血小板聚集、抗血栓、降血脂,抗心肌缺血、抗心律失常和扩张血管、降低血压,调节子宫平滑肌功能,以及增强免疫功能等作用。当归功效的物质基础主要是其挥发油、多糖、阿魏酸等。当归尚有抗辐射、抗损伤、保肝等作用。

党参

(1)对消化系统的影响

调整胃肠运动功能党参为补中益气之要药,能纠正病理状态的胃肠运动功能紊乱。

抗溃疡作用党参水煎醇沉液对应激型、幽门结扎型、消炎痛或阿司匹林所致实验性胃溃疡均有预防和治疗作用。

党参抗溃疡作用机制:

①抑制胃酸分泌,降低胃液酸度;

②促进胃黏液的分泌,增强胃黏液-碳酸氢盐屏障;

③增加对胃黏膜有保护作用的内源性前列腺素(PGEZ)含量。

(2)增强机体免疫功能党参提取物可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。党参多糖是主要有效成分。

(3)增强造血功能家兔皮下注射党参水浸膏与醇浸膏或饲喂党参粉,可使红细胞数升高,白细胞数下降,口服较皮下注射效力显著。

(4)抗应激作用党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。党参多糖可诞长小鼠游泳时间、增强耐高温能力、增强去肾上腺小鼠耐缺氧能力。党参的抗应激作用机制主要与兴奋垂体-肾上腺皮质轴的功能有关。

(5)对心血管系统的影响

强心、抗休克党参有增强心肌收缩力、增加心输出量、抗休克的作用。用党参的提取物给麻醉猫静脉注射能明显增加心输出量而不影响心率。

调节血压党参对血压有双向调节作用。

抗心肌缺血党参注射液静脉注射可对抗垂体后叶索引起的大鼠急性心肌缺血。党。

(6)改善血液流变学党参液可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。。

熟地黄

(1)增强免疫功能 熟地黄对猕猴细胞免疫功能有明显增强作用。

(2)抗甲状腺作用 

(3)降血糖

(4)促凝血与促造血功能 

(5)抗脂质过氧化 

(6)降压 

地黄多糖是熟地黄的有效成分之一。

何首乌

(1)促进造血功能 

(2)增强免疫功能

(3)降血脂与抗动脉粥样硬化

(4)保肝

(5)延缓衰老

(6)对内分泌的影响 

(7)润肠通便   

何首乌功效作用的物质基础主要为磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等成分。

枸杞子

与枸杞子滋补肝肾,益精明目功效相关的药理作用是增强免疫功能、延缓衰老、保肝、降血糖等作用。枸杞多糖、甜菜碱是其主要有效成分。

冬虫夏草

与冬虫夏草补肺益肾功效相关的药理作用为性激素样作用、调节机体免疫功能、平喘、保护肾脏功能、增强造血功能、延缓衰老等作用。冬虫夏草还具有保肝、抑制器官移植排斥反应、抑制红斑狼疮、降血糖、抗肿瘤等作用。

收涩药复习要点1、收涩药主要药理学作用1、收敛作用┌与创面、粘膜、溃疡面接触———┐鞣质┤├止血、止汗、止泻、固精、止带等└凝固汗腺、消化腺、生殖腺中蛋白质┘2、止泻作用3、抗菌作用(鞣质及有机酸)

五味子

1、对中枢神经系统作用2、保肝作用3、抗溃疡4、对呼吸系统作用(祛痰镇咳)5、对心血管系统作用(减慢心率,降低心肌耗氧,改善心肌供血)6、抗氧化,延缓衰老的作用7、对免疫功能的作用(不同成分对免疫有不同的作用)

山茱萸

1对心血管系统的作用

2对免疫系统的影响

3抗炎,抗菌

4抗应激,抗氧化,降血脂

驱虫药

凡以驱除或抑杀人体寄生虫为主要作用的药物,称为驱虫药。

1.麻痹虫体使君子仁提取水溶性成分可使蛔虫头麻痹,有效成分为使君子酸钾;槟榔所含的槟榔碱能麻痹绦虫神经系统,使虫体瘫痪,弛缓伸长而将全虫驱出;南瓜子氨酸是南瓜子中的有效成分,dl-氢溴酸南瓜子氨酸对绦虫的关节、未成熟节段和成熟节段均有麻痹作用,常见整条绦虫排出。

2.兴奋虫体苦楝皮的有效成分川楝素可兴奋蛔虫头部神经环,导致肌肉痉挛性收缩,使之不能附着于肠壁而随粪便排出。

3.杀死虫体部分驱虫药高浓度时能直接杀死虫体,如苦楝根皮煎剂、槟榔片煎剂高浓度杀死钩虫;鹤草芽中的鹤草酚能迅速穿透绦虫体壁,使虫体痉挛致死。雷丸中含有雷丸素,是一种蛋白溶解酶,可使虫体节片溶解、破坏而死亡,故用药后在粪便中看不到全虫。

4.抑制虫体细胞代谢鹤草芽能抑制虫体的糖原分解,对虫体细胞的无氧和有氧氧化代谢均有显著而持久的抑制作用,从而切断维持生命的能量供给而杀虫。

驱虫药宜空腹服用,以使药物与虫体充分接触,驱虫效力更佳;也可配伍泻下药,促虫体、虫卵的排出。

中药新药药理研究的基本内容(主要药效学试验、一般药理学试验、药动学试验)实验设计的基本原则:随机、重复、对照、统计学处理一、重复原则:实验必须反复、多次进行。二、对照原则:必须具有可比性,齐同对比。1、空白对照:用无活性的物质作对照.目的在于排除可能出现的假阳性反应。2、阳性对照:用具有肯定药理作用的标准药作对照.目的在于排除可能出现的假阴性反应。3、模型对照:选用人工方法造成与临床相似的或自发性的病理模型的动物三、随机化原则:统计学要求对照组与给药组除给药与否之外,其他一切条件都完全相同。四、统计学处理:图表、质反应资料(卡方检验等)、量反应资料(t检验、方差分析等)、等级资料(Ridit分析、秩和检验等)动物选择的原则及常用试验动物的选择(发热模型、呕吐模型等)原则:选择与人的机能、代谢、结构、疾病特点和机能反应相近似的动物。明确遗传背景、种类、品种、年龄、体重、来源及健康状况等。尚宜考虑动物是否易得,经济性,是否容易饲养和管理等。常用动物:按照年修订的《中药、天然药物一般药理学研究技术指导原则》,实验动物可采用小鼠、大鼠(符合国家实验动物标准II级及其以上等级)、犬(I级及其以上等级)老鼠:发热模型、糖尿病模型、炎症模型、高血压模型。大鼠无胆囊(胆汁引流);豚鼠易致敏(过敏实验)猫:高血压模型狗:糖尿病模型、尿崩症模型、胰腺炎模型、高血压模型兔子:发热模型、动脉硬化模型。解热实验青蛙:离体蛙心试验,神经、肌肉试验鸽子:呕吐模型。止呕实验降压实验:多用大鼠、狗、猫皮肤实验:猪给药剂量与途径:应设3个或以上剂量:体现量效关系,其中应包含相应动物的等效剂量。给药途径与临床相同。一般药理学试验的观察指标:特异性、敏感性、重现性好,客观、定量或半定量的指标进行观察。中药新药毒理研究的基本内容:急性、长期、特殊(致畸、致癌、致突变)急性毒性概念、目的、动物、给药途径、观察时间概念:指动物一次大剂量给药所产生的毒性反应和死亡情况。判断药物的急性毒性:LD50:引起半数动物死亡所需的一次给药剂量。最大给药量(MTD):动物能耐受的最大给药体积和浓度而不引起死亡的药物用量。最大耐受量。目的:估测试品毒性程度,观察受试物毒性症状,计算治疗指数环境条件:恒温、恒湿(南方80%)实验动物:小鼠给药途径:与临床一致观察时间:7天观察指标:症状及死亡数长期毒性概念、目的、动物、剂量、给药途径、试验周期、观察指标目的:观察动物因连续给药所产生的毒性反应,及可逆性。提出较为确切的无毒性反应量。动物及饲养条件:啮齿类(鼠),非啮齿类(Beagle犬或猴)剂量:三个剂量给药途径:与临床给药途径相同试验周期:《中药、天然药物长期毒性研究技术指导原则》观察指标:一般情况,血液学指标,血液生化学指标,动物尸检及病理组织学检查致畸、致癌、致突变

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